После приема мотилака тошнит

Последняя актуализация описания производителем 07.08.2008

Действующее вещество:

Домперидон* (Domperidone*)

АТХ

A03FA03 Домперидон

Фармакологическая группа

• Противорвотные средства

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой: белого или почти белого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны 1 или 2 слоя, внутренний — белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Таблетки для рассасывания: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противорвотное.

Прокинетическое. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Фармакодинамика

Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Cmax в плазме достигается через 1 ч.

Распределение

Домперидон широко распределяется в тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

Выведение

Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде, соответственно, 10 и 1% от величины дозы. T1/2 — 7–9 ч (при выраженной почечной недостаточности он удлиняется).

Показания препарата Мотилак®

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом;

— чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;

— отрыжка, метеоризм;

— изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Противопоказания

Мотилак противопоказан больным с установленной непереносимостью препарата.

Не следует применять Мотилак, когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, т.е. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации. Мотилак противопоказан также больным с пролактин-секретирующей опухолью гипофиза (пролактиномой).

Применение при беременности и кормлении грудью

При введении животным в дозах до 160 мг/кг/сут не оказывает тератогенного действия. Применение в I триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. В настоящее время отсутствуют данные о повышении риска пороков развития у людей. У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому, если мать принимает Мотилак, кормление грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Побочные действия

Побочные явления наблюдаются редко. Отмечались исключительные случаи преходящих спазмов кишечника.

Экстрапирамидные явления редко наблюдаются у детей и являются исключением для взрослых. Эти явления полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.

Так как гипофиз находится вне ГЭБ, Мотилак может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление галактореи и гинекомастии.

Отмечались редкие аллергические реакции, такие как сыпь и крапивница.

Взаимодействие

Антихолинергические препараты нейтрализуют действие, антацидные и антисекреторные препараты понижают биодоступность, ингибиторы изофермента цитохром P450 CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон) повышают уровень в плазме. Не исключено влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 15–20 мин до еды.

Взрослым в случаях остро возникающей тошноты или рвоты: по 20 мг 3–4 раза в день и перед сном.

При хронических диспептических явлениях: по 10 мг (1 табл.) 3–4 раза в день и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу удваивают.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек при повторном назначении кратность приема не должна превышать 1–2 раз в день, может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата (в зависимости от тяжести недостаточности).

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные реакции (преимущественно у детей).

Лечение: в случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Меры предосторожности

Учитывая метаболизм домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилак больным с печеночной недостаточностью.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1–2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Особые указания

При сочетанном применении Мотилака с антацидными или антисекреторными препаратами, последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилаком.

Условия хранения препарата Мотилак®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мотилак®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг — 5 лет.

таблетки для рассасывания 10 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мотилак. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мотилака в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мотилака при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тошноты, рвоты и изжоги у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Мотилак — противорвотный препарат. Механизм действия обусловлен сочетанием периферического действия и антагонизма к допаминовым рецепторам в триггерной зоне хеморецепторов.

Мотилак увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Домперидон (действующее вещество препарата Мотилак) плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение Мотилака редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует секрецию пролактина гипофизом, который находится вне гематоэнцефалического барьера (ГЭБ).

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Состав

Домперидон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность низкая — около 15%. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%. Домперидон широко распределяется в тканях организма. В тканях мозга концентрация домперидона небольшая. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и в печени. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в т.ч. в неизмененном виде 10% и 1% соответственно.

Показания

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

• чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боли в верхней части живота;
• отрыжка, метеоризм;
• изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.

Тошнота и рвота любой этиологии, в т.ч. функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванная радиотерапией, лекарственной терапией, интоксикацией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими, как леводопа и бромокриптин).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Таблетки для рассасывания 10 мг.

Других лекарственных форм, будь-то суспензия или сироп, не существует.

Инструкция по применению и режим дозирования

При хронических диспептических симптомах взрослым назначают по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.

При недостаточном эффекте указанную дозу удваивают.

Детям старше 5 лет назначают по 2.5 мг/10 кг массы тела 3 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.

При острых и подострых состояниях, прежде всего при тошноте и рвоте, взрослым назначают по 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.

Детям старше 5 лет назначают по 5 мг на 10 кг массы тела 3-4 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.

При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.

При постоянном использовании (по поводу хронических симптомов) предпочтителен прием препарата внутрь за 15-30 мин до еды.

При почечной недостаточности в зависимости от степени тяжести рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз в сутки.

Побочное действие

• преходящие спазмы кишечника;
• экстрапирамидные симптомы у детей и при повышенной проницаемости ГЭБ (полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения терапии);
• галакторея;
• гинекомастия;
• дисменорея вследствие гиперпролактинемии;
• сыпь;
• крапивница.

Противопоказания

• пролактинома;
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к домперидону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в 1 триместре беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное влияние на новорожденных. Поэтому в период лактации (грудного вскармливания) применение Мотилака не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 5 лет.

Особые указания

Поскольку домперидон метаболизируется в печени, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Т.к. очень небольшое количество препарата выводится почками в неизмененном виде, пациентам с почечной недостаточностью практически не требуется коррекции разовой дозы. Однако при повторном назначении частоту приема препарата следует уменьшить в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам с нарушениями функции почек требуется регулярное наблюдение.

Не следует применять Мотилак, когда стимуляция двигательной функции желудка недопустима, т.е. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

При назначении Мотилака с антацидными или антисекреторными препаратами их не следует принимать одновременно с Мотилаком.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилак не нарушает скорость психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилака.

При одновременном применении антациды и ингибиторы желудочной секреции снижают биодоступность Мотилака.

На основании исследований предполагается, что при одновременном применении с Мотилаком лекарственных препаратов, значительно ингибирующих изофермент CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон), может наблюдаться повышение уровня домперидона в плазме.

Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.

Не исключено, что Мотилак может влиять на всасывание применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Аналоги лекарственного препарата Мотилак

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Дамелиум;
• Домет;
• Домперидон;
• Домстал;
• Мотижект;
• Мотилиум;
• Мотинорм;
• Мотониум;
• Пассажикс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: