Почему тошнит от флуоксетина
Отравление флуоксетином и его побочные эффекты
Передозировка одного флуоксетина, по-видимому, минимально токсична до дозы 1500 мг. К их симптомам относятся сонливость, тремор, тошнота, рвота и тахикардия. Если флуоксетин принимают вместе с алкоголем, возможны тахикардия, повышение кровяного давления и помутнение сознания. При одновременном приеме ряда других веществ наблюдается серьезная симптоматика, иногда приводящая к летальному исходу.
По сравнению с масштабами применения этого лекарства во всем мире распространенность его передозировок низка. Примерно половина из них протекает бессимптомно. Таких пациентов можно выписывать, ориентируясь на их клиническое состояние, уже через 4 ч. В других случаях требуются медицинское наблюдение, интенсивная терапия или психиатрический контроль.
а) Структура и классификация. Молекула флуоксетина состоит из ароматического кольца, соединенного с фенилпропиламиновым производным, т. е. по структуре это дициклический антидепрессант. Молекулярная масса флуоксетина гидрохлорида составляет 345,8, а самого флуоксетина — 308,3. Переводной коэффициент между молярной концентрацией и единицами системы СИ равен 3,24: мкг/мл х 3,24 = мкмоль/л; мкмоль/л : 3,24 = мкг/мл.
б) Применение. Флуоксетин утвержден Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) как средство против депрессии.
На ограниченном числе пациентов продемонстрирована его эффективность (в том числе при низких дозах, начиная с 5 мг) в случаях обсессивно-компульсивного невроза, расстройств аппетита, включая булимию, нервную анорексию и ожирение, биполярных расстройств, катаплексии, панических расстройств, ажитированной деменции и некоторых других состояний, например предменструального синдрома, фетишизма, трихотилломании, патологической ревности и поведенческих аномалий, связанных с аутизмом. Возможно, флуоксетин несколько облегчает диабетическую невропатию.
в) Лекарственные формы. Флуоксетина гидрохлорид выпускается в форме пероральных препаратов — капсул, содержащих 20 мг флуоксетина (Prozac Pulvules), и раствора концентрацией 20 мг флуоксетина на 5 мл (Prozac) с 0,23 % спирта.
г) Источник. Флуоксетина гидрохлорид представляет собой синтетическое вещество.
д) Терапевтическая доза флуоксетина. При лечении тяжелой депрессии рекомендуемая начальная и поддерживающая доза флуоксетина составляет 20 мг/сут. Ее можно увеличить в течение нескольких недель до максимума 80 мг/сут, хотя многим помогают дозы, не превышающие начальной. В то же время некоторые медицинские учреждения применяют 100 мг/сут и даже больше.
е) Токсичная доза. Серьезных токсических эффектов обычно не наблюдается при пероральном приеме до 1500 мг флуоксетина. Принятая внутрь доза и концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в крови, по-видимому, связаны линейной зависимостью. Если доза превышает 500 мг и ее прием сочетается с этанолом, обычно наблюдаются тахикардия, повышение кровяного давления и снижение ясности сознания.
Прием внутрь 1200 мг флуоксетина прошел у одного пациента бессимптомно. В одном исследовании средняя передозировка у бессимптомных пациентов соответствовала 341 мг, а у симптоматических — 544 мг. У детей, получивших в среднем 1,76 мг/кг флуоксетина, отмечена минимальная симптоматика (сонливость, гиперактивность, диарея); все они выздоровели.
ж) Летальная доза. Смерть обычно наступала после приема разных количеств флуоксетина вместе с некоторыми другими веществами (см. статью «Клиническая картина»). Предполагают, что летальная доза составляет от 1 до 2 г. Для более точного определения причины смерти необходимы дополнительные данные по случаям его «чистых» передозировок и приема вместе с алкоголем и другими веществами.
з) Токсикокинетика флуоксетина:
— Всасывание. Флуоксетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — по крайней мере на 60—80 % перорально принятой дозы. В течение 4—8 ч достигается его пиковый плазменный уровень, варьирующий от 15 до 55 нг/мл. Флуоксетин интенсивно (примерно на 95 %) связывается с белками плазмы. Прием 60 мг/сут на протяжении 30 сут ведет к постепенному повышению плазменной концентрации до максимальных значений 300 нг/мл флуоксетина и 250 нг/мл норфлуоксетина (на 25-й день).
После отмены лекарства уровень флуоксетина в крови возвращается к исходному значению примерно за 60 сут. Концентрация норфлуоксетина снижается медленнее: через 60 сут она еще равна 100 нг/мл. Регулярный прием терапевтической дозы дает сывороточные концентрации флуоксетина в диапазоне 47— 469 нг/мл, а норфлуоксетина — от 52 до 446 нг/мл.
— Выведение. Флуоксетин в значительной мере метаболизируется путем N-деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5 % лекарства и около 10 % норфлуоксетина; примерно 73 % составляют в ней их неидентифицированные метаболиты. Период полувыведения флуоксетина после однократного приема равен 1 —4 сут, а после многократного введения доз — от 2 до 7 сут.
Для норфлуоксетина в обоих случаях он варьирует от 7 до 15 сут. Плазменный клиренс флуоксетина колеблется от 94 до 703 мл/мин, а норфлуоксетин, как правило, выводится медленнее исходного лекарства.
— Беременность и лактация. Данные по женщинам, принимавшим флуоксетин во время беременности, не говорят о статистически значимом увеличении риска выкидышей или серьезных маль-формаций плода. Впрочем, этот вывод еще необходимо подтвердить дополнительными исследованиями.
В одном случае потребление матерью дозы флуоксетина 20 мг/сут привело к его поступлению в организм грудного младенца, эквивалентному 15—20 мкг/кг в сутки; при этом ребенок отлично себя чувствовал и нормально развивался.
— Взаимодействие лекарственных средств. Флуоксетин может вступать в токсичные лекарственные взаимодействия различными путями, перечисленными ниже.
Взаимодействие флуоксетина с другими лекарствами:
1. Подавление флуоксетином и норфлуоксетином печеночного метаболизма (ингибирование цитохрома P450IID6) повышает при одновременном введении плазменный уровень и токсичность следующих веществ:
• трициклических антидепрессантов: эпилептические припадки, делирий, гипотензия;
• тразодона;
• галоперидола: экстрапирамидные симптомы;
• диазепама: удлинение периода полужизни, снижение плазменного клиренса;
• L-триптофана: серотониновый синдром;
• морфина и меперидина;
• карбамазепина: атаксия, миоклония, невнятная речь;
• барбитуратов ;
• варфарина: спонтанное кровотечение
2. Серотониновый синдром (кома, цианоз, ацидоз, гипотензия, почечная недостаточность) возникает при взаимодействии со следующими средствами:
• ингибиторами моноаминоксидазы, например фенелзином и транилципромином, которые ингибируют катаболизацию серотонина, в то время как флуоксетин блокирует его обратное поглощение пресинаптическими нейронами;
• L-триптофаном (предшественником 5-НТ)
3. Блокируя поглощение серотонина, флуоксетин:
• противодействует агонистическому влиянию буспирона на 5-НТ1А-рецепторы;
• может снизить потребность в алкоголе, не влияя на метаболизацию этанола
4. Фенфлурамин потенцирует реакцию на флуоксетин, стимулируя выделение серотонина
5. Флуоксетин может как повысить, так и понизить уровень лития в крови. Возможна литиевая интоксикация (энцефалопатия, мания). Если оба средства принимаются одновременно, необходим регулярный мониторинг уровня лития
6. Взаимодействие с селегилином чревато манией
7. Действие многих лекарств, влияющих на центральную нервную систему, при одновременном приеме флуоксетина не изучалось
8. Интенсивно связывающийся с плазменными белками флуоксетин конкурентно уменьшает связывание с ними таких потенциально опасных в свободной форме средств, как варфарин и дигитоксин
9. Употребление флуоксетина вместе с марихуаной индуцировало манию: содержащийся в конопле 9-тетрагидроканнабинол также является мощным ингибитором обратного поглощения серотонина
10. Возможно, флуоксетин ослабляет тягу к кокаину у подопытных животных
11. Ципрогептадин как антагонист серотониновых рецепторов подавляет антидепрессивное действие флуоксетина
12. Пентазоцин, применяемый вместе с флуоксетином, может индуцировать головокружение, тошноту, состояние тревоги, профузное потоотделение, атаксию и парестезию конечностей
13. Совместное применение галоперидола и флуоксетина ведет к поздней дискинезии
14. Флуоксетин может понизить высокую плазменную концентрацию фенитоина, чреватую симптомами фенитоиновой интоксикации
и) Механизм действия. Флуоксетин представляет собой избирательный ингибитор поглощения серотонина пресинаптической нейронной мембраной. По-видимому, если он и влияет на поглощение норадреналина или дофамина, то в минимальной степени, а при обычной терапевтической дозе не демонстрирует клинически значимого антихолинергического, антигистаминного и а1-антагонистического действия. По силе и избирательности ингибирующей активности его основной метаболит норфлуоксетин близок к исходному лекарству.
— Также рекомендуем «Клиника отравления флуоксетином»
Оглавление темы «Отравление лекарствами влияющими на серотониновые рецепторы»:
- Серотониновый синдром — причины, клиника, лечение
- Отравление буспироном и его побочные эффекты
- Отравление ципрогептадином и его побочные эффекты
- Отравление флуоксетином и его побочные эффекты
- Клиника отравления флуоксетином
- Лабораторная диагностика отравления флуоксетином
- Лечение отравления флуоксетином
- Отравление флувоксамином и его побочные эффекты
- Отравление кетансерином и его побочные эффекты
- Отравление ондансетроном (Zofran) и его побочные эффекты
Источник
Препарат Флуокситин относится к группе антидепрессантов третьего поколения СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Применяется для лечения депрессивных и тревожных состояний.
После приема способствует улучшению настроения, устраняет ощущение страха и тревоги, расслабляет, устраняет апатию, снижает аппетит.
В последнее время широко применяется с целью похудения. Антидепрессант Флуоксетин: страшная зависимость от препарата для похудения может привести к серьезным последствиям, опасным для здоровья и жизни пациентов.
Лекарственное средство производится в таблетированном виде для перорального приема. Основным активным компонентом выступает вещество – флуоксетин. В европейских странах более распространен под названием Прозак.
При применении препарата снижение аппетита считается побочным эффектом, благодаря чему данное средство начали применять у пациентов, страдающих нервной булимией (бесконтрольное переедание, обусловленное нервно-психическими расстройствами). 
Химическая формула флуоксетина
В последнее время врачи все чаще начинают назначать данный препарат женщинам с лишним весом.
Однако при бесконтрольном приеме лекарства может возникнуть зависимость, которая в результате приводит к серьезным нарушениям функционирования ЦНС.
В некоторых случаях у женщин развивались невротические состояния и ночные кошмары. Передозировка может привести к суицидальным наклонностям.
Показания для применения
Таблетки Флуоксетин в первую очередь являются сильнодействующим антидепрессантом, оказывающий влияние на функционирование головного мозга.
И только в результате влияния на определенные участки мозга возникает побочный эффект в виде уменьшения аппетита. Благодаря этому его начали использовать в виде средства для снижения веса.
Основными показаниями являются:
- психоневрозы,
- нарушение ночного сна,
- шизофрения,
- депрессивные состояния,
- нервная булимия.
Таблетки антидепрессанты Флуоксетин применяются для лечения серьезных психических расстройств. При похудении их следует использовать с осторожностью, соблюдая все назначения врача.
Прием таблеток для похудения
Согласно инструкции по применению начало приема таблеток Флуоксетин начинается с минимальной дозировки – 20 мг в сутки.
Как принимать Флуоксетин – за один прием или разделив на два (по 10 мг), утром и вечером, не имеет значения. Главное соблюдать минимальную дозировку, не превышая ее. 
Флуоксетин снижает аппетит
Флуоксетин инструкция предполагает увеличение начальной дозы спустя 7-10 приема, на 20 мг. Суточная доза не должна превышать 80 мг. Курс лечения составляет не более 4-5 недель.
Принцип действия флуоксетина
Препарат Флуоксетин влияет на уровень концентрации серотонина – гормона счастья.
Недостаточное количество серотонина в организме приводит к депрессии, нервным расстройствам, суицидальным наклонностям.
Прием Флуоксетина способствует повышению выработки данного гормона. Таким образом препарат оказывает следующее действие:
- повышается производство серотонина, соответственно, его уровень в головном мозге,
- влияя на мозговые центры, высокая концентрация гормона уменьшает аппетит,
- высокий уровень гормона сохраняется длительный период времени.
Злоупотребление Флуоксетином
При злоупотреблении антидепрессантом, Флуоксетин вызывает страшную зависимость, и вместо получения желаемого эффекта, от препарата для похудения начинает развиваться обратное действие. 
Злоупотребление флуокситином вызывает зависимость
Длительное применение лекарства в больших дозах приводит к нарушению функций ЦНС: снижается концентрация внимания, ухудшаются мыслительные способности, появляется тревожность, страх, мигрени и головокружения. Кроме того, препарат оказывает негативное воздействие на сердце и сосуды, систему дыхания, а также органы ЖКТ.
Передозировка и побочные действия
Таблетки Флуоксетин при повышенной дозировке могут вызвать развитие следующих опасных для жизни состояний:
- судорожную активность,
- тошноту, переходящую в рвоту,
- нарушения со стороны работы ССС (учащение ЧСС, инфаркт),
- расстройства дыхательной функции,
- нервозность,
- кому,
- маниакальный синдром.
К побочным эффектам антидепрессанта Флуоксетин относятся:
- аллергические высыпания,
- снижение остроты зрительной функции,
- тошнота,
- расстройства работы органов ЖКТ (диарея),
- галлюциногенные состояния,
- болезненность в суставах,
- головные боли,
- чувство сухости в ротовой полости.
При проявлении одного или нескольких симптомов следует прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.
Заключение
Антидепрессант флуоксетин для похудения чаще используется, если причиной лишнего веса являются психические расстройства и депрессии.
В других случаях прием препарата может привести к обратному эффекту и спровоцировать развитие тревожных суицидальных наклонностей.
В любом случае не рекомендуется начинать самостоятельное лечение без предварительного осмотра и консультации у квалифицированного специалиста.
Видео: Отзывы врача о препарате Флуоксетин (Прозак): эффект, побочные действия, привыкание
Загрузка…
Источник
Флуоксетин – средство для лечения депрессии, действие которого основано на повышении концентрации серотонина – «гормона радости» – в головном мозге. Несмотря на неплохую переносимость лекарства, многие пациенты боятся его принимать, считая, что могут нанести организму серьезный вред. Рассмотрим спорные вопросы, которые больше всего волнуют пациентов.
Флуоксетин — это наркотик?
Это распространенное заблуждение, которое связано с предубеждением против любых препаратов, влияющих на психическую сферу. Наркотик – это опьяняющее ядовитое вещество, вызывающее психическую и физическую зависимость. С уверенностью можно сказать, что Флуоксетин не является наркотиком ни по одному из пунктов.
Вызывает ли зависимость
Флуоксетин не вызывает ни психической, ни физической зависимости. Миф об этом связан со смешением в сознании людей понятий «антидепрессант» и «транквилизатор». Транквилизаторы – это противотревожные средства, которые в некоторых ситуациях действительно способны вызвать зависимость. Однако антидепрессанты имеют совершенно иной механизм действия и не вызывают потребности принимать препарат снова и снова, увеличивать его дозу, продлять курс лечения. При хорошей переносимости Флуоксетин можно смело пить на протяжении нескольких лет.
Последствия передозировки
На фоне превышения рекомендуемой дозы Флуоксетина действительно может развиться состояние, напоминающее наркотическое опьянение и сопровождающееся разными побочными явлениями: от перевозбуждения, тревоги, бессонницы или сонливости, до судорог, расширения зрачков, дрожания конечностей и попыток суицида. Кроме того, в качестве защитной реакции появляются тошнота и рвота. В тяжелых случаях нарушается работа дыхательной и сердечно-сосудистой систем, сознание угнетается до комы и возрастает риск летального исхода.
Такие симптомы возникают не только при передозировке препарата, но и при слишком быстром наращивании дозы. Лекарство нужно принимать с минимальной дозировки, повышая ее раз в 5-7 дней. Если сразу начать принимать средство по 20 мг 2-3 раза в день, то оно «торкает по полной программе», как пишут пациенты на форумах.
Риск развития побочных реакций повышается при одновременном приеме других психотропных средств. Отмечено негативное взаимодействие Флуоксетина с другими антидепрессантами, транквилизаторами, противосудорожными лекарствами.
Синдром отмены
Снижать дозу препарата тоже следует постепенно. Объясняется это не привыканием, а изменением содержания серотонина в нервных окончаниях. Резкие перепады концентрации данного вещества – стресс для организма. В ответ на одномоментную отмену Флуоксетина он может отреагировать возвращением симптомов депрессии, головокружением, однако наркотической «ломки» при этом не возникнет.
Выраженность синдрома отмены зависит от качества препарата. Самым лучшим вариантом считается Прозак – оригинальное швейцарское лекарство.
Что покажет анализ у нарколога
В аспекте наркологии пациентов также интересует вопрос, покажет ли тест на наркотики следы Флуоксетина в крови или в моче. За это можно не переживать: пациента, принимающего антидепрессанты, никто не сочтет наркоманом. В отличие от амфетамина, кокаина, опиатов, Флуоксетин не входит в список веществ, наличие которых определяют по анализам наркологи.
Однако если вы обследуетесь для получения водительских прав, разрешения на оружие, учитывайте, что Флуоксетин может замедлять скорость реакции. Заниматься потенциально опасными видами деятельности в период лечения не следует.
Как меняется личность человека после приема Флуоксетина
Некоторые пациенты и их родственники замечают, что после приема антидепрессанта личность человека как бы меняется. Они указывают на изменение поведения и общения, появление раздражительности, суицидальных идей. Такие проявления характерны для передозировки или начальной стадии приема Флуоксетина. По мере привыкания организма к лекарственному веществу самочувствие восстанавливается. Нужно быть осторожными при применении Флуоксетина у больных с тяжелой депрессией и выраженными суицидальными наклонностями. В таком случае препарат может только ухудшить самочувствие.
Мнение о том, что медикамент вызывает агрессию и враждебность, не имеет реального основания. Оно связано с несколькими эпизодами массовых убийств и стрельбы в общественных местах людьми, принимавшими аналогичные препараты. Однако нужно понимать, что антидепрессанты назначают пациентам, уже имеющим психические расстройства. Поэтому в таких случаях можно говорить лишь о недостаточной эффективности лечения, а не о Флуоксетине как основной причине агрессии.
При правильном применении препарат меняет не личность, а поведение пациента и восприятие им окружающего мира на более позитивный лад, повышает уверенность в себе.
Флуоксетин и спорт: применение в бодибилдинге
В погоне за рекордами спортсмены нередко прибегают к помощи разнообразных лекарственных средств, якобы повышающих выносливость и работоспособность. В бодибилдинге не обошли они вниманием и Флуоксетин и даже подвели под его применение теоретическую базу: утомление развивается на фоне истощения медиаторов – биологически активных веществ, к которым относится и серотонин. А при повышении концентрации «гормона радости» надолго сохраняется работоспособность.
Такие утверждения по своей сути ошибочны. Механизм развития мышечной усталости намного сложнее, а применение антидепрессантов без серьезных на то показаний рискованно. Данные препараты помогают в спорте лишь тем людям, которые действительно страдают депрессией и навязчивыми страхами. В подобных случаях Флуоксетин повышает жизненный тонус, укрепляет уверенность в себе и волю к победе.
Флуоксетин и секс
В описании препарата указано, что он способен задерживать эякуляцию (семяизвержение), на чем основано его применение для лечения половой дисфункции у мужчин. Однако есть и негативные моменты: иногда на фоне приема Флуоксетина снижается либидо (половое влечение), развивается импотенция. На женщин лекарство тоже изредка действует негативно: изменяет ритм месячных и вызывает воспаление слизистой оболочки влагалища.
Однако все перечисленные сбои встречаются крайне редко и являются полностью обратимыми – после отмены медикамента способность полноценно заниматься сексом быстро возвращается.
Влияет ли препарат на гормоны: тестостерон, кортизол, пролактин
Флуоксетин воздействует только на медиаторы – вещества, обеспечивающие передачу импульса в нервной ткани. На железы внутренней секреции и вырабатываемые ими гормоны (кортизол, пролактин, тестостерон, инсулин) он не влияет. Многие приписывают Флуоксетину подобные свойства, путая его с другими психотропными веществами, которые повышают пролактин, понижают тестостерон и за счет этого нарушают половое развитие.
По этой же причине пациенты интересуются, можно ли пить антидепрессант подросткам с неустановившимся гормональным фоном. До 18 лет препарат действительно не назначают, однако не из-за влияния на концентрацию гормонов, а в связи с неустойчивостью детской психики.
Какое влияние лекарство оказывает на сон
В абсолютном большинстве случаев Флуоксетин оказывает возбуждающее влияние на психику и нарушает засыпание. Именно поэтому его рекомендуют принимать в первой половине дня – иначе пациент будет плохо спать.
Однако нередко на форумах можно встретить такие вопросы: «Почему мне от Флуоксетина хочется спать?», «Из-за чего появляется сонливость после Прозака?». Такие обратные реакции обычно связаны либо с неправильно подобранной дозой, либо с индивидуальными особенностями организма. Если в остальном препарат переносится хорошо, то в такой ситуации стоит просто сместить его прием на вечернее время.
Можно ли вместе с антидепрессантом пить кофе
Прямого запрета на одновременный прием кофе и капсул Флуоксетина нет, все зависит от индивидуальной восприимчивости человека к лекарственным средствам и от состояния пищеварительной системы. Возможны два направления отрицательного взаимодействия антидепрессанта и кофеина.
- Во-первых, они оба оказывают возбуждающее влияние, в высоких дозах могут вызывать тахикардию и повышение артериального давления.
- Во-вторых, иногда они раздражают желудок у пациентов с гастритом и язвенной болезнью.
Поэтому на фоне приема Флуоксетина с кофеином возможны боли в животе, тошнота и изжога.
При хорошей переносимости обоих веществ их совместный прием не противопоказан. Можно ли при язве желудка пить капсулы Флуоксетина? Это возможно, но в таком случае прием антидепрессанта и кофе лучше разграничивать по времени.
Действительно ли от Флуоксетина можно похудеть
В инструкции по применению препарата указано, что он снижает аппетит вплоть до анорексии (полный отказ от пищи), поэтому некоторые пациенты принимают его с целью похудения. Такой подход в корне неверен. Флуоксетин снижает аппетит лишь при ожирении, вызванном потребностью «заедать» стресс. При пищевом, гормональном ожирении, нарушении обмена веществ — препарат неэффективен. Более подробно прочитать о применении Флуоксетина для похудения вы можете в отдельной статье.
Источник