Тетрациклин от рвоты детям
Содержание
Структурная формула
Русское название
Тетрациклин
Латинское название вещества Тетрациклин
Tetracyclinum (род. Tetracyclini)
Химическое название
[4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида или тригидрата)
Брутто-формула
C22H24N2O8
Фармакологическая группа вещества Тетрациклин
- Тетрациклины
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A20.9 Чума неуточненная
- A21 Туляремия
- A22 Сибирская язва
- A23.9 Бруцеллез неуточненный
- A32.9 Листериоз неуточненный
- A42 Актиномикоз
- A44 Бартонеллез
- A53.9 Сифилис неуточненный
- A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
- A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
- A57 Шанкроид
- A58 Паховая гранулема
- A66 Фрамбезия
- A68.1 Эпидемический возвратный тиф
- A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
- A71 Трахома
- A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная
- A75 Сыпной тиф
- A77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii
- A79.8 Другие уточненные риккетсиозы
- H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век
- H01.0 Блефарит
- H10.5 Блефароконъюнктивит
- H16 Кератит
- H16.2 Кератоконъюнктивит
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- K12 Стоматит и родственные поражения
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L70.0 Угри обыкновенные
- L71 Розацеа
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
Код CAS
60-54-8
Характеристика вещества Тетрациклин
Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте, легко растворяется в растворах крепких кислот и щелочей. Гигроскопичен. На свету темнеет.
Фармакология
Фармакологическое действие — бактериостатическое, антибактериальное широкого спектра.
Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.
К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы.
После приема внутрь всасывается 75–77% принятой дозы, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание с белками плазмы — 65%. Tmax при приеме внутрь — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T1/2 — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.
Применение вещества Тетрациклин
Для применения внутрь: инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae; инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.; бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, туляремия, фрамбезия.
Мазь для наружного применения: обыкновенные угри, бактериальные инфекции кожи.
Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции — блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, трахома, поражение глаз при розовых угрях.
Противопоказания
Гиперчувствительность, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, кормление грудью, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета).
Ограничения к применению
Нарушение функций печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).
Побочные действия вещества Тетрациклин
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит, дисбактериоз, антибиотикоассоциированная диарея.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка.
Прочие: фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение цвета зубной эмали у детей, суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В.
Взаимодействие
Антациды, соли кальция, магния, железа, колестирамин — снижают всасывание из ЖКТ. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов. Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.
Пути введения
Внутрь, наружно, интраконъюнктивально.
Меры предосторожности вещества Тетрациклин
Следует избегать прямой инсоляции из-за риска фотосенсибилизации.
Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.
После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия. Если в течение нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
- 13 Января, 2020
- Инфекционные
- Сания Бурханшина
Бактерии существуют тысячи лет, и с каждым годом их количество растет. В борьбе с нежелательной патогенной микрофлорой человечеству помогают антибиотики, многие из которых могут уничтожать несколько видов бактерий сразу. Именно таким свойством обладает одно из самых распространенных и доступных антибактериальных средств – тетрациклин.
Общая информация
История тетрациклина начинается еще со времен Второй мировой войны, а точнее с 1943 года, когда известный ученый, специалист по патологии растений Бенджамин Даггар выделил из почвы препарат под названием «хлортетрациклин». Спустя 7 лет выделили и сам тетрациклин.
В этой статье мы подробно изложим способы применения таблеток «Тетрациклин», от чего принимают их и подробную инструкцию по их использованию.
Тетрациклин — что это?
Для начала давайте разберемся, что такое тетрациклин.
Тетрациклин – это один из самых ярких представителей антибиотиков, противомикробное средство масштабного спектра действия. Основным активным веществом, действующим на микроорганизмы, является сам тетрациклин — представитель класса поликетидов, продуцируется грибками Streptomyces aurefaciens. Молекулы данного антибиотика имеют четыре циклические системы, благодаря этому препарат и получил название «Тетрациклин».
Фармакологическое действие
Согласно инструкции по применению таблеток, тетрациклин, проникая внутрь микроорганизмов, подавляет в бактериях многие звенья метаболизма, но основное действие оказывает на функцию производства белка на уровне рибосомы, необходимого для жизнедеятельности микроорганизмов, вследствие чего они погибают.
Тетрациклин действует против как грамположительных, так и грамотрицательных болезнетворных бактерий. В следующей таблице перечислены микроорганизмы, против которых эффективен тетрациклин.
| Грамположительные кокки | Стафилококки, стрептококки, анаэробные кокки, спорообразующие анаэробы |
| Грамотрицательные кокки |
|
| Внутриклеточные микроорганизмы |
|
| Другие возбудители |
|
Фармакокинетика
Абсорбция тетрациклина лучше всего происходит из верхних отделов пищеварительного тракта. Биодоступность более 70 %. Если до приема человек поел, то биодоступность уменьшится до 50 %. Когда антибиотик проникает в кровь, происходит связывание его с аминокислотами — таким образом тетрациклин транспортируется по органам. Наибольшее содержание в плазме создается через 2-3 часа. Большая масса препарата транспортируется в паренхиматозные ткани. Организм препарат покидает вместе с каловыми массами и мочой.
Показания к применению тетрациклина
Тетрациклин остается одним из самых востребованных противомикробных средств в мире. Повсеместная доступность делает возможным назначать пациентам разной возрастной категории именно его. Давайте разберемся, от чего принимают таблетки «Тетрациклин». Он эффективен при нижеследующих инфекционных заболеваниях:
- воспалительные заболевания легких, бронхов, плевры;
- воспаления среднего уха, носовых пазух;
- воспаление поджелудочной железы;
- заболевания почек;
- инфекции пищеварительной системы;
- септический эндокардит;
- воспалительные процессы мочевыводящих путей;
- венерические заболевания;
- бруцеллез, туляремия, риккетсиоз, дизентерия;
- инфекции дермального полотна и мягких тканей;
- остеомиелит;
- орнитозы и пситтакозы;
- возвратный тиф.
Также тетрациклин используют для профилактики осложнений в постоперационных состояниях. Прекрасно спасут таблетки «Тетрациклин» от прыщей.
Но спектр их действия этим не ограничивается. Также рекомендованы таблетки «Тетрациклин» при поносе взрослому и ребенку старше 8 лет.
Способы применения и дозировка
Перед тем как назначить пациенту таблетки «Тетрациклин», лечащему врачу необходимо определить антибиотикорезистентность возбудителя к активному веществу.
Дозировка таблеток «Тетрациклин» зависит от возраста пациента.
Для детей, достигших 8 лет, возможны 2 варианта дозировки:
- каждые 6 часов по 6,25-12,5 мг на 1 кг массы тела ребенка;
- каждые 12 часов по 12,5-25 мг на 1 кг массы тела.
Взрослым препарат необходимо принимать каждые 6 часов по 250-500 мг.
Таблетки «Тетрациклин» правильнее пить на голодный желудок. Продолжительность приема чаще всего составляет 5-7 дней.
Доктор может регулировать необходимую дозировку, это зависит от тяжести заболевания.
В инструкции по применению таблеток «Тетрациклин» говорится о том, что желательно продолжать прием препарата еще в течение нескольких дней после исчезновения основной симптоматики.
Побочные действия
Антибиотики славятся своими побочными действиями, но без них невозможно было бы достигнуть какого-либо результата в борьбе с инфекционными процессами, происходящими в организме человека. Побочные действия описываются также и в инструкции к таблеткам «Тетрациклин».
У детей одним из серьезнейших отрицательных эффектов является необратимое окрашивание и обесцвечивание постоянных зубов.
По этой причине тетрациклин запрещается принимать детям, не достигшим восьми лет. А внутриутробное действие может повлечь серьезные патологии у плода, это нарушение костеобразования и замедление роста.
Также из побочных действий чаще всего встречаются расстройства пищеварения: тошнота, рвота, понос, вздутие, спазмы.
Для того чтобы предотвратить расстройство кишечника, лучше всего совмещать прием тетрациклина с пробиотиками. Реже встречаются нарушения вкусовых ощущений, воспалительные процессы в желудке, поджелудочной железе, печени, кишечнике.
Также при использовании тетрациклина возможны проявления фотосенсибилизации — это светочувствительность, когда под воздействием солнечных лучей возникает большой риск обгорания, шелушения и последующего повреждения клеток кожи.
Еще одно серьезное последствие применения тетрациклина – это суперинфекция, когда под воздействием антибиотика происходит снижение иммунитета и возникает большой риск присоединения оппортунистических инфекций в кишечнике, таких как стафилококковые энтероколиты, кишечный кандидомикоз, псевдомембранозный колит.
Аллергии — тоже распространенная проблема при приеме данного препарата (высыпания и крапивница, системная красная волчанка, анафилактический шок и отек Квинке).
Реже возникают головные боли, нервозность, слабость, недомогание, снижение активности, рассеянность внимания, почечно-печеночная недостаточность, грибковые инфекции в ротовой полости, на коже, под ногтями, недостаточность витаминов группы В и К, анемия, повышенное артериальное давление, тахикардия.
Еще один факт, отметить который не будет лишним, – это передозировка. Она может проявляться следующими признаками: тяжелые побочные действия, нарушение функции печени, нарушение функции поджелудочной железы. Необходимо прервать прием антибиотика и снять симптомы передозировки.
Примечания
В инструкции по применению таблеток «Тетрациклин» отмечено, что надо держать на контроле функции кроветворной системы, печени и почек, если препарат принимают продолжительное время.
Из-за развития высокой светочувствительности рекомендуется использовать защитные средства от солнечных лучей и летом и зимой, и не находиться длительное время под солнцем.
Необходимо при назначении лечения тетрациклином совместно рекомендовать прием витаминов группы В и К для предотвращения авитаминоза. Также рекомендуется совместный прием пробиотиков для предотвращения дисбактериоза кишечника.
Из-за серьезного токсического действия тетрациклина, то есть его влияния на костную систему и развитие зубов, а также возможного развития гепатоза беременным и кормящим женщинам таблетки «Тетрациклин» не назначаются.
Противопоказания
При назначении таблеток «Тетрациклин» лечащий врач должен взять во внимание тот факт, что существуют определенные ограничения в применении данного антибиотика.
В первую очередь это гиперчувствительность к самому тетрациклину либо к близким ему антибактериальным средствам (окситетрациклин, доксициклин).
Одно из серьезнейших противопоказаний – беременность и период активной лактации. Тетрациклин может стать причиной нарушения остеогенеза и замедления роста плода при проникновении через плацентарный барьер. А присутствие его в грудном молоке может вызвать у новорожденных необратимые дефекты и дисколорацию зубной эмали.
Нельзя назначать данный препарат детям, чей возраст младше 8 лет.
Также противопоказаниями для назначения лекарственного средства служат такие патологии в организме, как почечно-печеночная недостаточность, грибковые заболевания и лейкопения.
Лекарственное взаимодействие
Часто бывает так, что приходится принимать сразу несколько лекарственных средств. Если такое произошло, то лекарства желательно использовать с перерывом в 10-15 минут, а иногда даже и в 1-2 часа, так как есть вероятность недостаточного проникновения лекарств в органы и ткани вследствие полученной реакции веществ, при одновременном попадании. Такое возможно и при приеме таблеток «Тетрациклин».
Например, данный антибиотик и железосодержащие препараты подавляют всасываемость друг друга. Препараты кальция также снижают проникновение тетрациклина в кровь. Витамины и некоторые виды вакцин (например, противотифозная вакцина), наоборот, теряют свои свойства при сочетании с тетрациклином.
Инструкция по применению таблеток «Тетрациклин» гласит, что нельзя сочетать их с противоаллергическими, жаропонижающими и снотворными средствами. При сочетании приема тетрациклина и оральных контрацептивов могут возникать кровотечения. Антациды (алмагель, пищевая сода) подавляют всасываемость тетрациклина.
Так как повышен риск возникновения проблемы с печенью, запрещается употреблять алкогольные напитки, когда принимают тетрациклин.
Условия хранения
Таблетки «Тетрациклин» лучше всего хранить в таких местах, куда не проникает влага и свет, и так, чтобы препарат не попал в руки детям.
Безусловно, несмотря на множественные побочные действия, антибиотики значительно облегчают нашу жизнь. А в некоторых случаях даже спасают. А такие характеристики, как доступность и широкий спектр действия, дают тетрациклину большое преимущество на фоне других антибактериальных препаратов.
Источник