Противорвотное средство при рвоте центрального происхождения
Рвота, как и предшествующая ей тошнота, – сложная рефлекторная реакция, в которой участвуют рвотный центр, расположенный в головном мозге, так называемые рвотные рефлексогенные зоны в пищеварительном тракте, вестибулярный аппарат и специальная пусковая (триггерная) зона, находящаяся рядом с рвотным центром. Физиологически рвота представляет собой один из защитных механизмов, избавляющих организм от чужеродных раздражающих веществ.
Механизм возникновения рвоты до конца не изучен, а многообразие причин, ее вызывающих, не дает возможности рассматривать рвоту как симптом определенного заболевания.
Врачи обычно диагностируют три вида рвоты: центральную (или нервную), рвоту, возникающую вследствие отравления и собственно рефлекторную рвоту. Центральная рвота наблюдается при заболеваниях и поражениях головного мозга, она же может быть условным рефлексом на какой-либо пищевой продукт. Второй вид рвоты является результатом накопления в крови экзогенных ядов и токсинов (в том числе лекарственных средств) или продуктов, образующихся при нарушении обмена веществ. И, наконец, рефлекторная рвота чаще всего связана с патологией системы пищеварения и может наблюдаться, в частности, при гастритах, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалении желчного пузыря, желчнокаменной болезни. В большинстве случаев такая рвота имеет связь с приемом пищи.
Любопытно, что до II мировой войны изучение рвотного рефлекса не представляло особого интереса. Только массовое развитие морской и воздушной болезни у военнослужащих послужило толчком к исследованию этой проблемы. Была поставлена задача найти препараты для лечения “синдрома укачивания”. При морской и воздушной болезни, а проще – при укачивании, рвота связана с чрезмерным возбуждением вестибулярного аппарата, откуда с участием мозжечка оно передается на рвотный центр. В передаче возбуждения принимают участие ацетилхолин и гистамин, поэтому лекарства, блокирующие их рецепторы, помогают при таких состояниях. К ним относятся скополамин, меклозин, прометазин, дифенгидрамин и другие. При укачивании полезны также успокаивающие средства – мята перечная, валидол.
Диагноз, который устанавливает врач, определяя характер рвоты, имеет решающее значение при выборе лекарства. Так, при рвоте, обусловленной местным раздражением желудка, эффективны обволакивающие и вяжущие средства, местные обезболивающие препараты (местные анестетики). При рвоте центрального происхождения помогают нейролептики (хлорпромазин, галоперидол и другие), которые снижают возбудимость рвотного центра и пусковой зоны.
В передаче импульсов на рвотный центр, в том числе из пусковой зоны, активную роль играют такие медиаторы центральной нервной системы, как дофамин и серотонин. Поэтому в качестве противорвотных средств применяют ряд лекарств, препятствующих активации рецепторов этими посредниками. Так, эффективными противорвотными средствами являются блокаторы дофаминовых рецепторов: домперидон, метоклопрамид, тиэтилперазин; очень мощно действуют гранисетрон, ондансетрон, трописетрон, экранирующие серотонинчувствительные рецепторы.
Противорвотные препараты перечислены ниже, а более полные сведения о них можно получить на сайте www.rlsnet.ru.
[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]
Авиа-Море (гомеопатическое средство) вегетотропное, противорвотное гран.; карамель Материа Медика Холдинг (Россия), произв.: Материа Медика (Россия)
Веро-ондансетрон (ондансетрон) противорвотное р-р д/ин.; табл. Верофарм (Россия), произв.: Okasa Pharma (Индия)
Зофран (ондансетрон) противорвотное р-р д/ин.; сироп; супп.рект.; табл.; табл.лингв. GlaxoSmithKline (Великобритания)
Кинедрил (кофеин+моксастин) противорвотное табл. Slovakofarma (Словакия)
Латран (ондансетрон) противорвотное, антиабстинентное р-р д/ин.; табл.п.о. Фармзащита НПЦ (Россия)
Метоклопрамид (метоклопрамид) противорвотное р-р д/ин.; табл. Polpharma (Польша)
Метоклопрамид-Акри (метоклопрамид) противорвотное табл. Акрихин (Россия)
Мотилак (домперидон) противорвотное, противоикотное табл.п.о. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)
Реглан (метоклопрамид) противорвотное р-р д/ин.; р-р для приема внутрь; табл.дел. Sanofi-Synthelabo (Франция)
Тропиндол (трописетрон) противорвотное капс.; р-р д/ин. ЛЭНС-Фарм (Россия)
Церуглан (метоклопрамид) противорвотное, стимулирующее тонус и моторику ЖКТ р-р д/ин. Брынцалов-А (Россия)
Церукал (метоклопрамид) противорвотное, противоикотное р-р д/ин.; табл. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)
Эметрон (ондансетрон) противорвотное р-р д/ин.; табл.п.о. Gedeon Richter (Венгрия)
Источник
Противорвотные средства (антиэметики) – это препараты, подавляющие приступы тошноты и рвоты. В зависимости от вида они блокируют разные патогенетические звенья рвотного рефлекса.
Виды и список противорвотных препаратов
За появление рвоты отвечают 2 участка в головном мозге. Первый – рвотный центр, который активируется с помощью импульсов, идущих от периферических нервных клеток. Второй – хеморецепторная триггерная зона. Она реагирует на изменение состава крови, затем посылает сигналы в рвотный центр. Антиэметики подавляют активность рецепторов указанного участка и блокируют работу рвотного центра.
Антагонисты серотониновых рецепторов
Серотонин – одно биологически активных веществ, отвечающих за передачу электрохимического нервного импульса. Играет роль клеточного медиатора воспаления. Повышение его концентрации приводит к возникновению рвоты. Рассматриваемая группа препаратов блокирует рецепторы к серотонину. Из-за этого выброс серотонина не подавляется, но реакции в виде рвоты на него не происходит. Основной «точкой приложения» являются рецепторы 5-HT3, расположенные в желудочно-кишечном тракте и хеморецепторной триггерной зоне. Представители:
-
Ондансетрон. Выпускается под несколькими торговыми названиями: Эметрон, Зофран, Латран. Не обладает седативным (успокаивающим) эффектом, не нарушает координацию движений. Активно метаболизируется в печени, поэтому требует корректировки дозы при ее заболеваниях. - Гранисетрон. Торговые названия: Китрил, Авомит. Действует дольше, чем ондансетрон, но тоже распадается в печени.
- Трописетрон. Он же Навобан, Тропиндол. По эффективности и длительности действия сопоставим с гранисетроном.
Блокаторы Н1-рецепторов гистамина
Гистамин – медиатор воспаления. Антигистаминные препараты в большей степени известны как противоаллергические лекарства, но могут подавлять и рвоту. Они блокируют H1-рецепторы хеморецепторной триггерной зоны и вестибулярного анализатора, ответственного за оценку положения тела в пространстве. В качестве противорвотных средств подходят только антигистаминные препараты 1-го поколения, потому что они проникают в ЦНС. Представители:
-
Прометазин. Более известен как Пипольфен. Дополнительно предупреждает и устраняет икоту. Действие длится в течение 6 ч, иногда 12 ч. - Меклозин. Торговое название – Бонин. Действует через 1 ч после приема. Длительность эффекта – 24 ч.
- Дифенгидрамин. Димедрол. Используется не только как противорвотное, но и снотворное средство.
Антихолинергические
Основная задача этих лекарств при рвоте – предотвращение или подавление взаимодействия ацетилхолина (нейромедиатора) и M-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне. Холинолитики обладают не только противорвотным, но и спазмолитическим, седативным эффектами. Примеры препаратов:
-
Атропин. Один из вариантов – Атропин Нова. Нашел применение в офтальмологии, лечении гастроэнтерологических заболеваний. - Скополамин. Препараты на основе этого вещества используют в лечении паркинсонизма.
- Метацин. Чаще используется в качестве спазмолитика при заболеваниях ЖКТ. Подавляет избыточную секрецию бронхиальных и слюнных желез.
Антагонисты допамина
Допамин – нейромедиатор, вызывающий рвоту при стимуляции хеморецепторов триггерной зоны. За счет активации периферических рецепторов он усиливает рефлюкс пищевого комка (обратный заброс) из 12-перстной кишки в желудок и из желудка в пищевод. Существует несколько подгрупп препаратов, блокирующих рецепторы к допамину. Представители:
-
Метоклопрамид. Одно из названий, под которым продается – Церукал. Дополнительно блокирует 5-HT4 серотониновые рецепторы. Относится к бензамидам. - Домперидон. Более известен как Мотилиум. Преимущественно действует на периферические допаминовые рецепторы в ЖКТ. По химическим свойствам схож с Метоклопрамидом.
- Хлорпромазин. Нашел основное применение в психиатрии, но может использоваться при тяжелой тошноте и упорной икоте. Относится к фенотиазинам.
- Дроперидол. Блокатор центральных допаминовых рецепторов. Используется в предоперационной подготовке перед наркозом. Входит в группу бутирофенонов.
Существуют препараты, блокирующие сразу гистаминовые, допаминовые, холинергические рецепторы. Один из таких – Амитриптилин. Чаще его применяют в качестве антидепрессанта.
Особенности применения противорвотных препаратов
Антиэметики подбирают в соответствии с причиной рвоты. Универсального препарата не существует. Антиэметики способны подавить неприятные ощущения, но не влияют на истинную причину рвоты. Принимать их можно только после консультации с врачом.
При ротавирусе у детей
Применяют блокаторы допаминовых рецепторов. Домперидон (Мотилиум) разрешен младенцам. Он нормализует моторику ЖКТ и устраняет рвоту.
При химиотерапии
Действие химиотерапевтических препаратов сопровождается мощным выбросом серотонина. Поэтому предпочтение отдают антагонистам серотониновых рецепторов: Ондансетрону, Трописетрону, Гранисетрону. Их действие при необходимости усиливают путем комбинирования с дексаметазоном.
Препаратом второй линии является Метоклопрамид. В высоких дозах он способен блокировать не только рецепторы к допамину, 5-HT4, но 5-HT3 рецепторы, играющие основную роль в генезе рвоты на фоне химиотерапии.
При отравлении
Так же как и при ротавирусе показаны блокаторы допаминовых рецепторов. Хорошо зарекомендовали себя Метоклопрамид и Домперидон.
При беременности
Безопасными признаны пиридоксин (витамин B6) и мятные драже. Их используют при легкой тошноте. Если эти препараты не помогли, прибегают к использованию более сильных антиэметиков.
С осторожностью применяют блокаторы допаминовых рецепторов. На ранних сроках разрешен Метоклопрамид. Его нельзя использовать в III триместре вынашивания.
Препаратами второй линии являются антигистаминные средства. Беременным может быть назначен Бонин (Меклозин).
При интоксикации
При интоксикации алкоголем, сердечными гликозидами используют блокаторы допаминовых рецепторов: Метоклопрамид, Домперидон.
При интоксикации синтетическими наркотическими препаратами также используют блокаторы допаминовых рецепторов (фенотиазины и бутирофеноны): Хлорпромазин, Галоперидол.
При рвоте вестибулярного генеза
Для купирования рвоты при укачивании применяют антигистаминные препараты. Используют Меклозин (Бонин).
Эффективны М-холиноблокаторы. Препаратом выбора является Аэрон (на основе скополамина).
Блокаторы допаминовых рецепторов (Метоклопрамид) неэффективны при вестибулярной рвоте.
Противопоказания
Общим противопоказанием для всех противорвотных препаратов является гиперчувствительность к любому из его компонентов. Блокаторы 5-HT3 рецепторов нельзя назначать беременным, кормящим грудью и детям младше 2-х лет.
Точные ограничения к препаратам зависят от вида лекарства. По этой причине необходимо всегда читать аннотацию к каждому из них.
Для блокаторов рецепторов к гистамину
| Абсолютные | Относительные |
|
|
Для антихолинергических средств
| Абсолютные | Относительные |
|
|
Для антагонистов допамина
| Абсолютные | Относительные |
|
|
Есть ли побочные эффекты?
| Вид противорвотного средства | Побочные эффекты |
| Блокаторы серотониновых рецепторов |
|
| Антихолинергические и антигистаминные препараты 1-го поколения |
|
| Антагонисты допамина |
Последние три побочных эффекта касаются бутирофенонов и фенотиазинов. |
Природные противорвотные средства
Существуют растения, обладающие легким антиэметическим действием. Среди них:
- мята перечная;
- имбирь;
- укроп.
Источник
Тошнота — это неприятное ощущение в эпигастральной области, которое сопровождается бледностью кожи, головокружением, чувством дурноты и надвигающейся рвоты. Как же бороться с этим неприятным ощущением, какие таблетки могут спасти от тошноты?
ПОЧЕМУ ВОЗНИКАЕТ ТОШНОТА?
За формирование ощущения тошноты и рвоты отвечает рвотный центр в продолговатом мозге. Активация рвотного центра осуществляется различными стимулами. Например, нервными стимулами, поступающими из органов пищеварения или в результате раздражения вестибулярного аппарата.
Также с рвотным центром связана хеморецепторная триггерная зона, расположенная в IV желудочке головного мозга. Известно, что в этой зоне находятся дофаминовые, серотониновые, гистаминовые и холинергические рецепторы. Циркулирующие в крови гуморальные вещества (бактериальные токсины, токсические метаболиты, лекарства) могут стимулировать вышеперечисленные рецепторы триггерной зоны, что запускает активацию рвотного центра и возникновение тошноты с рвотой.
ПРИЧИНЫ ВОЗНИКНОВЕНИЯ ТОШНОТЫ
Тошнота может наблюдаться при многих заболеваниях и выявить истинную причину ее возникновения можно только после полноценного обследования человека. Чаще всего к возникновению тошноты приводят такие патологические состояния:
Заболевания органов пищеварения (гастрит,панкреатит, холецистит, кишечная непроходимость);
Инфекционные заболевания (кишечные инфекции, общие инфекции, протекающие с лихорадкой);
Отравления различными веществами;
Прием некоторых препаратов (например, Дигоксина, Морфина);
Психогенная тошнота;
Нарушения работы вестибулярного аппарата (болезнь Меньера, укачивание в транспорте);
Заболевания центральной нервной системы (мигрень, черепно-мозговая травма, инсульты, менингит, опухоль головного мозга);
Эндокринные заболевания (диабетический кетоацидоз, тиреотоксикоз);
Артериальная гипертензия;
Инфаркт миокарда;
После лучевой терапии и химиотерапии;
Токсикоз беременных.
Важно понимать, что тошнота — это всего лишь симптом. То есть прежде всего необходимо найти причину возникновения тошноты и устранить ее. Например, при артериальной гипертензии назначают антигипертензивные препараты, при кишечной инфекции назначают энтеросорбенты, инфузионные растворы для восстановления водно-солевого баланса. А в качестве симптоматической терапии могут назначаться противорвотные средства.
Лекарственные средства от тошноты для взрослых
Противорвотные средства — это лекарства, которые применяются для устранения тошноты и рвоты. Это различные группы лекарственных средств, которые влияют на разные звенья механизма развития рвотного рефлекса.
Противорвотными и противотошнотными свойствами обладают такие лекарства:
Антагонисты дофаминовых рецепторов (Метоклопрамид, Мотилиум, Галоперидол, Торекан);
Блокаторы гистаминовых рецепторов (Драмина, Авиомарин, Дипразин, Димедрол);
Антагонисты серотониновых рецепторов (Ондансетрон, Гранисетрон);
М-холиноблокаторы (Аэрон).
Важно
Противорвотные средства необходимо подбирать с учетом происхождения тошноты.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРОТИВОРВОТНЫХ СРЕДСТВ ПРИ ТОШНОТЕ
Тошнота при укачивании
Тошнота при функциональных нарушениях и органических заболеваниях ЖКТ
Тошнота при химиотерапии, облучении
Блокаторы гистаминовых рецепторов (Драмина, Авиомарин, Дипразин, Димедрол)
Антагонисты дофаминовых рецепторов (Метоклопрамид, Мотилиум)
Антагонисты серотониновых рецепторов (Ондансетрон)
М-холиноблокаторы (Аэрон) — на данный момент изъят из продаж в РФ.
Антагонисты дофаминовых рецепторов (Метоклопрамид, Мотилиум)
МЕТОКЛОПРАМИД
Метоклопрамид — это наиболее популярное средство от тошноты и рвоты. Его аналогом является Церукал. Метоклопрамид блокирует серотониновые и дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра, а также подавляет импульсы, передаваемые нервами от желудка к рвотному центру. Кроме того, лекарство усиливает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, нормализует выделение желчи.
В качестве симптоматического лечения Метоклопрамид назначают для купирования тошноты и рвоты любого происхождения (при заболеваниях органов ЖКТ, мигрени, черепно-мозговой травме, после оперативных вмешательств, химиотерапии и пр.).
Учитывая механизм действия, Метоклопрамид особенно эффективен в случае тошноты, вызванной заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта (при гастрите, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите, колите). При укачивании не эффективен. Может вызывать экстрапирамидные расстройства — паркинсонизм.
МОТИЛИУМ
Мотилиум (аналоги — Домперидон, Моторикум, Домрид) относится к антагонистам дофаминовых рецепторов. Механизм действия схожий с Метоклопрамидом. Противорвотное действие обусловлено блокадой хемирецепторов триггерной зоны и угнетением передачи импульсов от желудка к рвотному центру. Также Мотилиум усиливает желудочно-кишечную перистальтику, ускоряет эвакуацию пищевого комка из желудка.
Мотилиум может применяться при тошноте любого происхождения. Препарат особенно эффективен при тошноте на фоне функциональных нарушений ЖКТ, замедленного опорожнения желудка, рефлюкс-эзофагита. Мотилиум хорошо переносится пациентами, не вызывает экстрапирамидные расстройства.
ДРАМИНА
Людям с повышенной возбудимостью вестибулярного аппарата, что наблюдается при укачивании и болезни Меньера, для купирования тошноты показаны блокаторы гистаминовых рецепторов. Наиболее популярным средством среди которых является Драмина (действующее вещество дименгидринат).
Лекарство относится к группе антигистаминных средств с антихолинергическими свойствами. Драмина оказывает противорвотное и противотошнотное действие, устраняет головокружение, что реализуется путем подавления стимуляции вестибулярного аппарата за счет антихолинергического действия. Также Драмина оказывает седативное действие, может вызывать сонливость и заторможенность.
ОНДАНСЕТРОН
При тошноте и рвоте, возникающих на фоне химиотерапии и облучения, назначают блокаторы серотониновых рецепторов, например, Ондансетрон (его аналогом является Зофран). Противотошнотное действие Ондансетрона осуществляется благодаря блокированию серотониновых рецепторов хеморецепторной триггерной зоны головного мозга, а также угнетению блуждающего нерва, передающего импульсы рвотному центру.
Ондансетрон хорошо переносится пациентами. Иногда вызывает головную боль и головокружение. В отличие от Метоклопрамида, не влияет на дофаминовые рецепторы, и поэтому при их применении не возникают экстрапирамидные расстройства.
Григорова Валерия, врач, медицинский обозреватель
Источник: okeydoc.ru
Источник