Почему тошнит от трамадола

Трамадол воздействует на активные центры головного и спинного мозга:

• активирует опиатные рецепторы в системе, воспринимающей и проводящей болевые импульсы, блокируя синаптическую передачу специфических медиаторов, и тем самым способствует снижению интенсивности болевых ощущений;
• замедляет катаболизм и тормозит обратный нейрональный захват катехоламинов и серотонина, стабилизируя их концентрацию в структурах нервной системы;
• угнетает активность корковых центров головного мозга, оказывает успокоительное и снотворное действие;
• угнетает кашлевой и дыхательный центры, вызывает спазм гладких мышц сфинктеров и прочее.

Анальгетический эффект наступает в течение 10–15 минут после приема, длительность действия от 4 до 8 часов в зависимости от лекарственной формы. Формы выпуска: таблетки (в том числе пролонгированного действия) и капсулы по 50 и 100 мг, раствор для инъекций 50 мг/1 мл, суппозитории ректальные по 100 мг, капли для приема внутрь 100 мг/1 мл.

Анальгетическая активность препарата составляет 0,05–0,09 активности морфина (по некоторым источникам – в 5 раз ниже, чем у морфина, и в 2 раза выше активности кодеина), поэтому основным показанием к его назначению является боль средней, реже высокой интенсивности при следующих состояниях:

• онкологические заболевания;
• травмы;
• послеоперационный период;
• острый инфаркт миокарда;
• невралгии;
• болезненные диагностические или терапевтические манипуляции.

На время приема Трамадола необходимо отказаться от алкоголя, транквилизаторов, снотворных и седативных средств, т. к. препарат усиливает их угнетающее воздействие на ЦНС.

Какое количество Трамадола необходимо для передозировки?

Режим дозирования и длительность фармакотерапии определяются лечащим врачом в зависимости от конкретной клинической ситуации.

Стандартная терапевтическая доза для взрослых пациентов и детей старше 14 лет при приеме внутрь составляет 50 мг. При отсутствии эффекта допускается повторный прием препарата через 30–60 минут. При парентеральном введении – 50–100 мг за инъекцию, в виде свечей – 100 мг (повторное введение разрешается не ранее чем через 4 часа).

Максимальная суточная доза Трамадола для взрослых и детей старше 14 лет составляет 400 мг (в редких случаях, на усмотрение лечащего врача – 600 мг). Суточная доза для пожилых пациентов составляет 300 мг.

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат назначается внутрь в виде капель или инъекционно. Разовая доза рассчитывается исходя из массы тела – 1–2 мг на кг, максимальная суточная доза – от 4 до 8 мг/кг.

Превышение указанных дозировок может привести к развитию острой или хронической интоксикации, коме, летальному исходу.

Признаки передозировки

Основными признаками передозировки Трамадолом легкой степени тяжести являются:

• сужение зрачков;
• головная боль;
• умеренное снижение АД;
• урежение сердечного ритма;
• повышенная потливость;
• ощущение ползающих по коже мурашек;
• тошнота.

Острая передозировка средней степени тяжести имеет следующие проявления:

При тяжелой передозировке Трамадолом отмечаются:

• эпилептиформные судороги;
• угнетение сознания;
• резкое снижение артериального давления (АД);
• патологическое дыхание, удушье, эпизоды спонтанной остановки дыхания;
• возможно развитие отека легких.

При длительном приеме Трамадола в дозах, превышающих терапевтические, но недостаточных для острого отравления, развивается хроническая передозировка. Ее симптомы:

• депрессия, часто с суицидальными эпизодами;
• изменение настроения (агрессивность, эмоциональная лабильность, раздражительность);
• головная боль;
• повышенная потливость;
• тахикардия;
• боли в мышцах и суставах;
• снижение аппетита, тошнота, приступы рвоты.

Первая помощь при передозировке Трамадолом

В случае появления симптомов острой передозировки инъекционной формой препарата необходимо немедленно прекратить введение, придать пострадавшему удобное положение тела, обеспечить доступ свежего воздуха, срочно обратиться за медицинской помощью.

Если передозировка произошла после употребления препарата внутрь, необходимо:

1. Промыть желудок (выпить 1-1,5 л теплой воды или светло-розового раствора перманганата калия (марганцовки) и вызвать рвотный позыв, надавив на корень языка).
2. Принять энтеросорбент (Энтеросгель, Полифепан, Полисорб по схеме или Уголь активированный из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела).
3. Принять солевое слабительное средство (Магния сульфат).

Антидот

Специфическим антагонистом Трамадола является Налоксон.

Когда требуется медицинская помощь?

Медицинская помощь необходима, если:

• пострадал ребенок, беременная женщина или пожилой человек;
• первая помощь не принесла улучшения состояния или отмечается ухудшение;
• пострадавший находится в состоянии угнетенного сознания, недоступен или ограниченно доступен контакту;
• развилась активная неврологическая симптоматика (судороги, интенсивная головная боль, речевое и двигательное возбуждение, дезориентация и т. п.);
• АД ниже 80/50 мм рт. ст.;
• отмечается высокая тахикардия, аритмия или брадикардия ниже 45-50 уд/мин;
• развились интенсивные нарушения дыхания.

В случае необходимости бригадой скорой медицинской помощи пострадавший госпитализируется в токсикологическое или реанимационное отделение, где проводится специфическая терапия:

• оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких;
• противосудорожные средства (внутривенно Диазепам, Натрия тиопентал);
• при брадикардии – м-холиноблокаторы (Атропин), вазоконстрикторы (Норэпинефрин, Фенилэфрин);
• стимуляция дыхательного центра (Кофеин, Кордиамин);
• седативные препараты для снятия тревоги, чувства страха;
• форсированный диурез при отсутствии противопоказаний;
• с целью гемодилюции (снижение концентрации токсического вещества в крови путем ее разжижения) – инфузионная терапия коллоидами и кристаллоидами.

Возможные последствия

Последствиями передозировки Трамадолом могут быть:

• острая почечная, печеночная недостаточность;
• острая сердечная недостаточность;
• токсический отек легких;
• паралич дыхательного, сосудодвигательного центров;
• токсическая и гипоксическая энцефалопатия;
• коллапс;
• кома, летальный исход.

Видео с YouTube по теме статьи:

Трамадол — это активный при пероральном приеме синтетический опиоидный агонист, применяемый в качестве анальгетика в Европе и США (Ultram).
По эффективности клинического обезболивания он эквивалентен кодеину, пентазоцину, меперидину и пропоксифену.

а) Структура и классификация. Трамадол представляет собой транс-2-диметиламинометил-1-(3-метоксифенол)-циклогексанола гидрохлорид.
Его эмпирическая формула — C16H25NО2 * HCl, а молекулярная масса — 299,8. Номер по классификации CAS — 27203-92-5. В Японии трамадол продается как опиоидный анальгетик под названием Crispin, а в Германии и Швейцарии его выпускают в форме препарата Tramal.

б) Лекарственные формы. Трамадол принимают внутрь, вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно и применяют в суппозиториях.

в) Терапевтическая доза трамадола. Обычные дозы составляют 50 мг перорально, 50—100 мг путем инъекций и 100 мг ректально. Суммарная суточная доза не должна превышать 400 мг. Трамадола гидрохлорид в дозе 150 мг, по-видимому, значительно эффективнее, чем сочетание 650 мг ацетаминофена со 100 мг про-поксифена.

г) Токсичная доза. Случайное ректальное введение 27 мг/кг младенцу в возрасте нескольких недель привело к тяжелой церебральной депрессии. Налоксон был необходим в течение 48 ч. Этот ребенок выздоровел. Эффективная обезболивающая доза 200 мг вызывала рвоту, сонливость и головокружение. Ребенку в возрасте 6 мес по ошибке ввели 100 мг трамадола в форме суппозитория. Это вызвало припадки, ацидоз и угнетение дыхания. Ребенок выжил, получив поддерживающее лечение и налоксон.

д) Токсикокинетика отравления трамадолом:
— Всасывание. Пиковые плазменные уровни наблюдаются примерно через 1,5 ч. Терапевтические концентрации в крови взрослых составляют около 100—300 нг/мл (0,1 — 0,2 мкг/мл).
— Распределение. Трамадол беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический барьер. Изменение его концентрации в цереброспинальной жидкости, по-видимому, четко коррелирует с кривой выведения вещества из сыворотки.
— Выведение. Плазменный период полувыведения составляет 5—6 ч. Трамадол метаболизируется до активного деметилированного производного и нескольких неактивных соединений. Выводятся все эти вещества преимущественно почками.

е) Механизм действия. Трамадол связывается с мю-рецепторами и блокирует обратное поглощение норадреналина и серотонина.

ж) Клиническая картина отравления трамадолом. Острая передозировка может индуцировать миоз, угнетение дыхания, гипотонию и ацидоз. К хроническим побочным эффектам относятся повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства зрения, тошнота, рвота, потливость, сухость во рту, запор, ранние экстрасистолы, эйфория, дисфория, галлюцинации и измененное восприятие собственного тела.
Ранние клинические испытания демонстрировали слабую тенденцию к развитию зависимости от трамадола. В исследованиях с налоксоновой провокацией наблюдались минимальные симптомы абстиненции.

з) Лабораторные данные отравления трамадолом:
— Аналитические методы. Концентрации трамадола в цереброспинальной жидкости, сыворотке и моче можно измерять методом газовой хроматографии — масс-спектрометрии.
— Уровни в крови. Введение суппозитория с дозой трамадола 100 мг младенцу в возрасте 6 мес привело к концентрации лекарства в сыворотке и цереброспинальной жидкости 2,0 мкг/мл, которая через 17 ч упала ниже 1,0 мкг/мл. Уровни трамадола в моче достигали 20 мкг/мл, а через 13 ч стали ниже 10 мкг/мл.
— Аномалии. Электроэнцефалограмма может демонстрировать сглаженный характер волн, который нормализуется в течение недели.

и) Лечение отравления трамадолом. Лечение в основном симптоматическое и поддерживающее. Может потребоваться введение множественных доз налоксона. При одной значительной передозировке помогло раннее промывание желудка.

— Очистка пищеварительного тракта. В течение первых 3—4 ч после передозировки может быть полезным промывание желудка с защитой дыхательных путей. Активированный уголь и слабительные средства при отравлениях трамадолом не применялись.

— Антидоты. Внутривенное введение налоксона в дозе 10 мкг/кг ребенку с передозировкой трамадола привело к расширению зрачков и быстрой нормализации активного поведения.
Иногда этот антидот приходится применять неоднократно в течение 48 ч.

— Поддерживающая терапия. Основные начальные процедуры при передозировке трамадола включают вспомогательную вентиляцию, кислородотерапию, катетеризацию центральной вены и введение в нее жидкостей.

Страница 1 из 6

Маме 57 лет. была операция в 2010 г -расширенная левосторонняя гемиколэктомия по типу Гартмана.Дренирование брюшной полости и малого таза.Диагноз c-r сигмовидной кишки T4N0M0 2 стадия . 2 08 2112 г при КТ обнаружено mts в 5,6 ребра слева и единичный mts печени 87х57мм.Прошла лучевую терапию 10 сеансов назначили сегидрин+резорба 1 раз в месяц.Беспокоят очень сильные боли в спине.Мама может только лежать.Обезболивание кеторолом. Подскажите правильно ли лечение,может есть что по эффективнее?Мама перенечла еще 2 инсульта,поэтому не все препараты подходят.Как помочь маме от сильных болей?

Да сейчас мама совсем не встает,до туалета доходит с криками от боли.Хотя месяц назад после первого курса резорбы,стала лучше и мама могла сидеть подолгу смотреть телевизор.Еще у нас проблема ,нащи врачи не могут правильно выписать обезболивающие препараты.Выписали кеторол таблетки и когда совсем терпения нет укол кеторола.Врач сказал,если уже не помогает это,то надо колоть трамодол.Но ведь это неправильно.

Помогите подобрать обезболивание

Маме 57 лет.1.09.2110г. операция-расширенная левосторонняя гемиколэктомия по типу Гартмана.Дренирование брюшной полости и малого таза.
6.08.2012г -лучевая терапия на область mts в ребра в течении 10 дней-доза с 6Гц до 27Гр.
28.08.2012г.-назначено лечение бифосфонатами-резорба 1 раз в месяц и сегидрин в течениии 1,5 месяца по 1т 2 раза в день,обезболивание-кеторолом
2.08.2012г.-спиральная компьютерная томограмма органов грудной клетки-определяется деструкция заднего отрезка ребра слева на протяжении до 65мм с мягкотканным компонентом размером до 66х56х50мм,с распространением на 6 ребро,его деструкцией на протяжении до 32мм.В правой доле печени определяется негомогенное гиподенсное образование размером 87х57мм.Беспокоят сильные боли в ребрах,правом плечевом суставе руки и левой ноге.Наш врач кроме кеторола ничего не назначает.И сказал если не будет помогать,то перейти на трамадол.Но ведь это не выход,я читала,что нужно по схеме подбирать обезболивание.Помогите ,пожалуйста,какие обезболивающие лучше принимать?После первого курса резорбы,маме стало лучше.Она могла немного ходить и сидеть.А сделали второй курс мама только лежит теперь.Боль очень сильная,в туалет с криками идет.Очень тяжело смотреть не ее мучения.

Т.е. о паллиативной химиотерапии речь не идет. Понятно.
Переношу ваш топик в Хоспис и объединяю с другой вашей темой (не нужно плодить темы, свою историю следует вести только в одной основной теме).

1. c-r сигмовидной кишки T4N0M0 2 стадия mts в 5,6 ребра слева и единичный mts печени 87х57мм.Обнаружена колоноскопией,а метастазы делали спиральная компьютерная томограмма органов грудной клетки.
1.09.2110г. операция-расширенная левосторонняя гемиколэктомия по типу Гартмана.Дренирование брюшной полости и малого таза.
6.08.2012г -лучевая терапия на область mts в ребра в течении 10 дней-доза с 6Гц до 27Гр.
2. 2.08.2012г.-спиральная компьютерная томограмма органов грудной клетки-определяется деструкция заднего отрезка ребра слева на протяжении до 65мм с мягкотканным компонентом размером до 66х56х50мм,с распространением на 6 ребро,его деструкцией на протяжении до 32мм.В правой доле печени определяется негомогенное гиподенсное образование размером 87х57мм.
3.09.2012г-рентген прав.плечевого сустава -признаки деформир.артроза акромиально-ключевого сочленения.
3.09.2012г-рентген костей таза- признаки деформир.кокартроза,больше слева
Анализ крови биохим.гемоглобин-104,Соэ 65,,WBC-11.2 LY-11.1 MO-8.01 GR-80.9
Анализ мочи-кол-во-600,плотность массы-1,005,белок-нет
ПТИ-100
Анализ крови-билирубин-17,2,АлАт-10,АсАт-27,Холестерин-5,2,общ белок-70,0,глюкоза крови сыворотки-6,0,амилаза -4,2,креатиин -85
3. Возраст 57лет,вес-94,рост 156см,состояние лежачее,только до туалет ходит и то с криками.Было 2 инсульта в 2000г и в 2009г,давление скачет от 110/70 до 150/90.Аллергия на но-шпу
4. Боли в левой сторне спины,правая рука и левая нога.В спине боли как схатками,сейчас мама говорит,что там как что-то сжимается и она чувствует что в этом месте как напухло.Рука ломит и жует и нога также.
5.Беспокоит тошнота,рвота была в течении месяца после начала приема сигедрина и резорбы,а вто уже недели рвота перестала.Появились проблемы со стулом.У мамы выведена стома и стул стал не регулярным.Иногда калоприемник просто надувается и все.
6.Обезбаливаем кеторолом ,когда наступает боль в таблетках-по 1 шт,а если терпения совсем нет укол кеторола делаем-2мл.Боль проходит на 5-6 часов,в руке совсем,а спина терпимо.В процентах,я не знаю как описать.Больше наши врачи ничего не продложили.Еще сами делали уколы диклофенака,боль немного проходила.Пробовали баралгин,действовал не сразу,но на 8 часов.
7.Назначено лечение бифосфонатами-резорба 1 раз в месяц и сегидрин в течениии 1,5 месяца по 1т 2 раза в день.Мама пропила 50 таблеток за месяц и прекратила,т.к. голова кружилась и рвота была.Но боль проходила,может и не от них.Она могла сидеть подолгу.Через 2 недели перерыва,врач назначил продолжить сигедрин тоже по 1. 2 раза в день.Вот уже неделю пьет сигедрин но лучше не стало и боль не прошла и вставать с постели не может.Резорбы сделали 2 курса,как я писала после первого курса были улучшения.Теперь 28 октября бедум делать 3 курс резорбы.Может маме лечение недостаточное?
8.Живем мы в Воронежской области,г.Острогожск