От рвоты метоклопрамид беременным

Беременность – это прекрасно, окрыляюще, радостно, волнительно… Но как тошнит! Если бы не это навязчивое состояние, и самочувствие, и настроение беременных было бы гораздо лучше.

Токсикоз проявляет себя не только на ранних сроках вынашивания, его возникновение вполне возможно и в третьем триместре, когда его считают очень опасным и дают определение гестоза (отклонение протекания беременности от нормы). Тошнота может появиться и в период начала родовой деятельности, нарушая процесс и осложняя состояние роженицы.

Нормальным явлением медики считают подташнивание только в первом триместре беременности. Но и оно приносит немало досадных моментов будущей мамочке. Женщина постоянно занята поиском эффективного средства для устранения или хотя бы облегчения симптоматики токсикоза.

Первым делом в ход идут все цитрусовые, которые только есть в доме. Они способствуют временному отступлению тошноты, но через определенный период она возобновляется с новой силой, заставляя беременную снова и снова поедать лимоны-мандарины. А так ведь можно и до аллергии наесться.

Средство от тошноты

Для эффективного избавления от тошноты и рвотных позывов фармацевты предлагают препарат под названием Метоклопрамид. Форма выпуска:

• таблетки;
• жидкость для инъекций в ампулах.

Действие лекарства заключается в стимуляции сокращения клеток гладких мышц в верхних отделах пищеварительного тракта (пищеводе и желудке), нормализации моторики кишечника, активизации оттока желчи, что, в свою очередь, способствует более качественному расщеплению продуктов питания и устраняет неприятные ощущения в виде тошноты.

Активное вещество препарата

Обе формы выпуска препарата состоят из основного компонента метоклопрамида гидрохлорида и вспомогательных веществ.

Фармакодинамика: связь с белками плазмы составляет 30 процентов, препарат подвержен метаболизму в печени, выведение составляющих веществ происходит через почки в течение 24-72 часов.

Начало действия препарата после приема орально – 15-20 минут, внутримышечно – 10-15 минут, внутривенно – 1-3 минуты.

Показания при беременности

• Ранний токсикоз;
• гестоз;
• метеоризм;
• рвота, тошнота, икота, вызванные различными причинами;
• язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки.

Применение и дозировка

Лечение беременной пациентки – двойная ответственность для врача. Здесь не может быть ошибок, недосмотра или действия только по инструкции к препарату. В ней, кстати, сказано, что воздействие лекарственного средства на состояние плода досконально не изучено, но применять его на ранних сроках нежелательно.

И в этом заключается проблема – ведь основной период дискомфортной тошноты у беременных выпадает именно на первый триместр.

Назначение на более поздних сроках вынашивания зависит от необходимости терапии именно Метоклопрамидом (если другие средства неэффективны).

Дозировку препарата определяет врач, обычно она составляет не более 60 мг в сутки и не более 20 мг разово.

Таблетки принимают за полчаса до еды, запив небольшим количеством чистой негазированной воды.

Инъекции применяют внутривенно или внутримышечно.

Если у беременной замечены проблемы с функционированием почек, дозу уменьшают вполовину.

Возможные побочные эффекты

Препарат не безобиден, поэтому назначение беременным производят в исключительных случаях и отменяют, если организм женщины среагировал на лекарство неадекватно.

Побочные эффекты после (во время) применения могут выражаться в:

• рассеяности;
• утомляемости;
• сонливости;
• тревожности;
• депрессии;
• головной боли;
• шуме в ушах;
• сухости во рту;
• возникновении диареи или запора;
• мышечном спазме;
• проявлении бульбарного типа речи.

Изучив этот список, беременная может сделать для себя вывод, насколько важно ей избавиться от тошноты с перспективой обрести одну или несколько неприятных побочных реакций.

Лимон менее эффективен и опасен проявлением аллергии, Метоклопрамид обладает высоким эффектом, но не безопасен и для женщины, и для плода.

Метоклопрамид по триместрам

1 триместр

Препарат запрещен к применению по причине не изученности воздействия на плод. На ранних сроках беременности лечащие врачи избегают подобных назначений и рекомендуют пациенткам применение популярных и безопасных народных средств.

2 триместр

Назначение проводят с определенной долей осторожности и отказываются от применения препарата, если есть возможность провести терапию более безопасными аналогами.

3 триместр

Препарат назначают при гестозе при реальной угрозе здоровью и жизни матери, но если есть возможность терапии другими препаратами аналогичного действия, назначают их. В родах Метоклопрамид не назначают, по причине его всасывания в молоко матери.

Действующее вещество

— метоклопрамида гидрохлорид (metoclopramide)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

• русский
• қазақша

Торговое название

Метоклопрамид

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5% 2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество — метоклопрамида гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Действие метоклопрамида гидрохлорида начинается в течение 1-3 минут после внутривенного введения, а после внутримышечного введения спустя 10-15 минут.

Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 часов после приема.

Распределение

Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13 — 30%), в основном с альбуминами.

Oбъем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.

Нарушение функции почек

Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, ассоциированное со снижением плазменного клиренса на 50%.

Фармакодинамика

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Показания к применению

Применение у взрослых:

— профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

— симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени

— профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией

— профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией

Применение у детей:

— профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии

Способ применения и дозы

Метоклопрамид вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).

Режим дозирования у взрослых:

Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени, а также для профилактики тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией и профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до трех раз в день.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.

Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для пациента.

Режим дозирования у детей и подростков (1-18 лет):

Рекомендуемая разовая доза составляет от 0,1 до 0,15 мг/кг массы тела, до трех раз в день. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. Рекомендуемое дозирование у детей и подростков:

При назначении препарата должен соблюдаться минимальный шестичасовой интервал между введением препарата.

Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней для устранения отсроченной тошноты и рвоты, индуцированной химиотерапией. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для ребенка. Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Пожилые

Следует рассматривать снижение дозы пожилым пациентам, исходя из функций почек и печени, общего состояния.

Почечная недостаточность

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%

Побочные действия

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

— диарея

— астения

— экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия

— депрессия

— гипотензия, особенно при внутривенном введении

Не часто (≥ 1/1000, < 1/100)

— брадикардия (особенно при внутривенном введении)

— аменорея, гиперпролактинемия

— гиперчувствительность

— дистония, дискинезия, угнетение сознания

— галлюцинации

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

— бессоница, головные боли, головокружение, нарушения зрения, спутанность сознания

— отек языка или гортани

— галакторея

— судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Очень редко (< 1/10 000)

— нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида

— бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе

— сыпь, крапивница

Неизвестно

— метгемоглобинемия

— остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT

— гинекомастия, импотенция

— порфирия

— воспаление и локальный флебит в месте инъекции

— анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

— поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром

— шок, обморок после инъекций, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой

— недержание мочи, частые мочеиспускания

* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:

— экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и молодых взрослых

— сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Противопоказания

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата

— кровотечения из желудочно-кишечного тракта

— стеноз привратника желудка

— механическая кишечная непроходимость

— перфорация желудка или кишечника

— подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии

— эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)

— болезнь Паркинсона

— одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.

— наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида

— наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5 редуктазы.

— пролактинома или пролактинзависимая опухоль

— детский возраст до 1 года

— III триместр беременности и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация

Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

Антихолинергические препараты и производные морфина

Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)

Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики

При одновременном применении Метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин

Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP2D6

Экспозиция Метоклопрамида повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.

Ингибиторы МАО

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.

Особые указания

Неврологические расстройства

Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.

Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.

Сердечно-сосудистые заболевания

С осторожностью вводят в/в пожилые пациенты, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, с брадикардией и принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.

В/в метоклопрамид должен вводится медленно (не менее 3 минут), с тем, чтобы уменьшить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).

Метоклопрамид состорожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.

Не рекомендуется употребление алкоголя в период лечения.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Гипокалиемия

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.

Депрессия

У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в

плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.

Применение в педиатрии

Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Применение в гериатрии

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Беременность и период лактации

Многочисленные данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата. Поэтому метоклопрамид может использоваться во время беременности (I-II триместры беременности) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальны?