Осетрон дозировка при рвоте укол

Осетрон – препарат с противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Осетрона:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белые или белые, двояковыпуклые, круглые, на одной стороне тиснение «Rx», с другой стороны гладкая поверхность (по 4 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер);
• раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 или 4 мл, по 2 или 5 ампул в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 10 блистеров).

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки Осетрон:

• действующее вещество: ондансетрон – 4 или 8 мг (дигидрат гидрохлорида ондансетрона – 5 или 9,976 мг);
• дополнительные компоненты (4/8 мг): кукурузный крахмал – 20/40 мг; микрокристаллическая целлюлоза (Ultra-102) – 85/170,024 мг; лактоза – 13/26 мг; коллоидный диоксид кремния – 1/2 мг; стеарат магния – 1/2 мг;
• оболочка (4/8 мг): тальк – 0,25/0,5 мг; гипромеллоза (15 cps) – 2/4 мг; диоксид титана – 0,5/1 мг; пропиленгликоль – 0,25/0,5 мг.

Состав 1 мл раствора Осетрон:

• действующее вещество: ондансетрон – 2 мг (дигидрат гидрохлорида ондансетрона – 2,494 мг);
• дополнительные компоненты: моногидрат лимонной кислоты – 0,5 мг; хлорид натрия – 9 мг; цитрат натрия – 0,25 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Осетрон относится к числу противорвотных препаратов центрального действия. Обладает анксиолитической активностью. Плазменную концентрацию пролактина не изменяет.

Препараты, применяемые при проведении цитостатической химиотерапии и радиотерапии, могут приводить к повышению уровня серотонина, который вызывает рвотный рефлекс.

Ондансетрон, являясь селективным антагонистом серотониновых 5НТ3-рецепторов, селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов нервной системы, окончания блуждающего нерва в центрах центральной нервной системы и кишечнике, которые регулируют осуществление рвотных рефлексов.

Применение Осетрона к нарушению координации движений, снижению работоспособности и развитию седативного эффекта не приводит.

Фармакокинетика

Время достижения Cmax (максимальная концентрация вещества) – 10/90 минут (после в/м введения или приема внутрь соответственно).

Связывание с белками плазмы крови – от 70 до 76%.

Метаболизм происходит в печени при участии микросомальных ферментов (CYP2D6). На фармакокинетику ондансетрона отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) влияния не оказывает.

T1/2 (период полувыведения) при пероральном/парентеральном применении составляет 3 часа. С мочой в неизмененном виде выводится меньше 5% введенного вещества.

При многократном введении ондансетрона его фармакокинетические параметры не изменяются.

У пожилых пациентов при пероральном/парентеральном применении T1/2 может возрастать до 5 часов.

При умеренной почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина 15–60 мл/мин) наблюдается понижение системного клиренса и Vd (объема распределения), а также увеличение T1/2 (клинического значения не имеет). При тяжелых нарушениях почечной функции у находящихся на хроническом гемодиализе пациентов фармакокинетика вещества практически не меняется.

У больных с выраженными нарушениями печеночной функции резко понижается системный клиренс ондансетрона, в связи с чем T1/2 увеличивается до 15–20 часов (от способа введения этот показатель не зависит).

Показания к применению

Осетрон назначают для предупреждения/устранения рвоты и тошноты в следующих случаях:

• проведение цитотоксической радио- или химиотерапии;
• послеоперационный период.

Противопоказания

• беременность и период лактации;
• возраст до 2 лет;
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Инструкция по применению Осетрона: способ и дозировка

Тошнота и рвота, связанные с проведением цитостатической терапии

Схема применения Осетрона определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Взрослая суточная доза в среднем находится в диапазоне от 8 до 32 мг.

Рекомендованный режим дозирования:

• умеренно эметогенная химио- или радиотерапия: внутрь – 8 мг за 1–2 часа до начала проведения основной терапии с повторным приемом такой же дозы через 12 часов; в/м либо в/в струйно медленно – 8 мг непосредственно перед началом проведения терапии;
• высокоэметогенная химиотерапия: внутрь – 24 мг в сочетании с 12 мг дексаметазона за 1–2 часа до начала процедуры; с целью профилактики длительной/поздней рвоты, развивающейся через 24 часа, показан прием Осетрона 2 раза в день по 8 мг на протяжении 5 дней.

Для парентерального введения рекомендованы следующие режимы:

• в/в струйно медленно: 8 мг непосредственно перед началом процедуры, затем с перерывом 2–4 часа вводят еще 2 инъекции по 8 мг;
• непрерывная 24-часовая инфузия со скоростью 1 мг/ч: 24 мг;
• 15-минутная инфузия: 16–32 мг (доза разводится в соответствующем инфузионном растворе объемом 50–100 мл) непосредственно перед началом процедуры.

Увеличение эффективности ондансетрона можно достичь разовым в/в введением до начала химиотерапии глюкокортикостероидов (в частности, дексаметазон в дозе 20 мг).

Детям от 2 лет Осетрон назначается в/в в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии, через 12 часов показан прием 4 мг внутрь; терапию рекомендовано продолжить приемом препарата внутрь 2 раза в день по 4 мг на протяжении 5 дней.

Тошнота и рвота в послеоперационный период

Взрослым с целью предупреждения послеоперационной рвоты и тошноты Осетрон вводится в начале наркоза в/м или в/в струйно (медленно) в разовой дозе 4 мг, либо 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии. Детям препарат может быть назначен только парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально – 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до/после анестезии.

Для купирования возникшей рвоты и тошноты взрослым рекомендовано в/м или медленное в/в введение препарата в дозе 4 мг. Детям назначается медленное в/в введение в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально – 4 мг).

В одну и ту же область тела вводить в/м больше 4 мг ондансетрона нельзя.

При умеренных/тяжелых нарушениях функции печени максимальная доза Осетрона составляет 8 мг.

Для разведения инъекционного раствора возможно применение следующих растворов: 0,9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, 0,9% раствор хлорида натрия и 0,3% раствор хлорида калия, 5% раствор декстрозы и 0,3% раствор хлорида калия.

Побочные действия

• пищеварительная система: икота, ксеростомия, диарея/запоры; иногда – преходящее бессимптомное увеличение сывороточной активности аминотрансфераз в крови;
• нервная система: головокружение, головная боль, судороги и спонтанные двигательные расстройства;
• сердечно-сосудистая система: боли в грудной клетке, протекающие в ряде случаев с депрессией сегмента ST, брадикардия, аритмии, снижение артериального давления;
• местные реакции (в месте введения раствора): боль, гиперемия, жжение;
• аллергические реакции: анафилаксия, крапивница, ларингоспазм, бронхоспазм, ангионевротический отек;
• другие: гипокалиемия, гиперкреатинемия, чувство жара, прилив крови к коже лица, непродолжительное нарушение остроты зрения.

Передозировка

При предполагаемой передозировке Осетрона показано проведение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен. Применение ипекакуаны не рекомендовано (эффективность маловероятна).

Особые указания

В случаях наличия отягощенного анамнеза по аллергическим реакциям на прочие селективные блокаторы 5НТ3-рецепторов во время применения Осетрона существует повышенный риск их появления.

Во время терапии возможно замедление моторики толстого кишечника, поэтому при наличии признаков непроходимости кишечника пациенты нуждаются в регулярном наблюдении.

Разведенный инфузионный раствор сохраняет свою стабильность в течение как минимум 24 часов при нормальном освещении или естественном свете (защита от света на время инфузии не требуется). Готовить его следует непосредственно перед введением. В случаях необходимости готовый раствор для инфузий можно хранить 24 часа при соблюдении температурного режима от 2 до 8 °С.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Осетрон беременным и кормящим женщинам не назначается (безопасность терапии у этой группы больных не установлена).

Применение в детском возрасте

Пациентам в возрасте до 2 лет Осетрон не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Сочетания, требующие осторожности:

• барбитураты, папаверин, карбамазепин, фенилбутазон, карисопродол, гризеофульвин, глютетимид, динитроген оксид, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид и другие индукторы изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A и CYP2D6);
• макролидные антибиотики, аллопуринол, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы с содержанием эстрогена, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, фторхинолоны, флуконазол, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, хинидин, омепразол, пропранолол, хинин, верапамил и другие ингибиторы изоферментов Р450 (CYP3A и CYP2D6).

Ондансетрон в концентрации 0,016–0,16 мг/мл фармацевтически совместим и может вводиться в/в капельно через Y-образный инжектор одновременно со следующими препаратами:

• цисплатин: введение в течение 1–8 часов (концентрация до 0,48 мг/мл);
• карбоплатин: введение в течение 10–60 минут (концентрация 0,18–9,9 мг/мл);
• 5-фторурацил: введение со скоростью 20 мл/ч (концентрация – до 0,8 мг/мл, поскольку в более высоких концентрациях возможна преципитация ондансетрона);
• этопозид: введение в течение 30–60 минут (концентрация 0,14–0,25 мг/мл);
• цефтазидим: в/в болюсная инъекции длительностью 5 минут (доза 250–2000 мг);
• доксорубицин: в/в болюсная инъекция длительностью 5 минут (доза 10–100 мг);
• циклофосфамид: в/в болюсная инъекция длительностью 5 минут (доза 100–1000 мг);
• дексаметазон: в/в медленное введение в течение 2–5 минут (доза 20 мг; препараты могут вводиться через одну капельницу, при этом концентрация дексаметазона в растворе может составлять 0,032–2,5 мг/мл, ондансетрона – 0,008–0,1 мг/мл).

Аналоги

Аналогами Осетрона являются: Ондансетрон, Латран, Зофран, Домеган, Веро-Ондансетрон, Эметрон, Эмесет и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Осетроне

Согласно отзывам, Осетрон – препарат, оказывающий быстрое противорвотное действие. В большинстве случаев отмечается его высокая эффективность. В качестве недостатков указывают его высокую стоимость, в некоторых случаях – боль в месте введения раствора.

Цена на Осетрон в аптеках

Примерная цена на Осетрон составляет:

• раствор для в/в и в/м введения (10 ампул по 4 мл): 400 руб.;
• таблетки (10 таблеток по 8 мг): 432 руб.