Может ли тошнить от терафлю
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Òåðàôëþ
Êîìáèíèðîâàííûé ïðåïàðàò äëÿ ëå÷åíèÿ ãðèïïà è ïðîñòóäû. Îáëàäàåò æàðîïîíèæàþùèì, äåêîíãåñòèâíûì, îáåçáîëèâàþùèì è ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêèì ýôôåêòîì.
Ïàðàöåòàìîë îêàçûâàåò àíàëüãåçèðóþùåå, æàðîïîíèæàþùåå è ñëàáîâûðàæåííîå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîå äåéñòâèå. Ôåíèëýôðèíà ãèäðîõëîðèä îêàçûâàåò ñèìïàòîìèìåòè÷åñêîå äåéñòâèå, âûçûâàåò ñóæåíèå ñîñóäîâ, óìåíüøàåò îòåê è ãèïåðåìèþ ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè íîñà è ïðèäàòî÷íûõ ïàçóõ. Ôåíèðàìèíà ìàëåàò, áëîêàòîð Í1 -ðåöåïòîðîâ, îêàçûâàþùèé ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêîå äåéñòâèå, óìåíüøàåò âûðàæåííîñòü ìåñòíûõ ýêññóäàòèâíûõ ïðîÿâëåíèé, óñòðàíÿåò ñëåçîòå÷åíèå, ðèíîðåþ, óìåíüøàåò çóä â ãëàçàõ è íîñó.
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ïàðàöåòàìîë áûñòðî âñàñûâàåòñÿ â ÆÊÒ. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 30–60 ìèí. Ïðè ïðèìåíåíèè â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò 1–4 ÷. Ïàðàöåòàìîë ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè â îñíîâíîì ñ ïîìîùüþ ðåàêöèè êîíúþãàöèè.  çàâèñèìîñòè îò êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè ÷àñòè÷íî äåàöåòèëèðóåòñÿ èëè ãèäðîêñèëèðóåòñÿ. Îñíîâíîé ïóòü âûâåäåíèÿ — ñ ìî÷îé (90–100% íà ïðîòÿæåíèè 24 ÷), â âèäå êîíúþãàòîâ — ãëþêóðîíèäîâ (60%), ñóëüôàòîâ (35%) èëè öèñòåèíà (3%).
Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ôåíèðàìèíà ìàëåàòà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1–2,5 ÷; ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò 16–19 ÷. 70–83% ïðèíÿòîé âî âíóòðü äîçû âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé â íåèçìåíåííîì ñîñòîÿíèè èëè â âèäå ìåòàáîëèòîâ.
Ôåíèëýôðèí èìååò îãðàíè÷åííóþ áèîäîñòóïíîñòü â ñâÿçè ñ íåäîñòàòî÷íîé àáñîðáöèåé â ÆÊÒ è ïðåñèñòåìíûì ìåòàáîëèçìîì â êèøå÷íèêå è ïå÷åíè, êîòîðàÿ âûçâàíà äåéñòâèåì ÌÀÎ.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òåðàôëþ
Ñèìïòîìàòè÷åñêîå êðàòêîâðåìåííîå ëå÷åíèå èíôåêöèîííî-âîñïàëèòåëüíûõ çàáîëåâàíèé ó âçðîñëûõ (ãðèïï, ÎÐÂÈ), ñîïðîâîæäàþùèõñÿ âûñîêîé òåìïåðàòóðîé òåëà, îçíîáîì è ëèõîðàäêîé, ãîëîâíîé áîëüþ, íàñìîðêîì, çàëîæåííîñòüþ íîñà, ÷èõàíüåì è áîëüþ â ìûøöàõ.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Òåðàôëþ
Âçðîñëûì è äåòÿì â âîçðàñòå ñòàðøå 12 ëåò íàçíà÷àþò ïî 1 ïàêåòó êàæäûå 4–6 ÷, íî íå áîëüøå 3 ïàêåòîâ â ñóòêè. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò áîëåå 5 äíåé. Ïåðåä ïðèìåíåíèåì ñîäåðæèìîå 1 ïàêåòà íåîáõîäèìî ðàñòâîðèòü â ñòàêàíå êèïÿ÷åííîé ãîðÿ÷åé âîäû. Ïðèíèìàòü â ãîðÿ÷åì âèäå.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òåðàôëþ
Ïðîòèâîïîêàçàí ïðè ñëåäóþùèõ ñîñòîÿíèÿõ:
- ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà;
- òÿæåëûå ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûå, ïå÷åíî÷íûå èëè ïî÷å÷íûå çàáîëåâàíèÿ;
- ÀÃ (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ);
- àäåíîìà ïðîñòàòû ñ çàòðóäíåííûì ìî÷åèñïóñêàíèåì;
- îáñòðóêöèÿ øåéêè ìî÷åâîãî ïóçûðÿ;
- ïèëîðîäóîäåíàëüíàÿ îáñòðóêöèÿ;
- ñòåíîçèðóþùàÿ ÿçâà æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè;
- ñàõàðíûé äèàáåò;
- çàáîëåâàíèå ëåãêèõ (âêëþ÷àÿ àñòìó);
- çàêðûòîóãîëüíàÿ ãëàóêîìà;
- äåôèöèò ãëþêîçî–6–ôîñôàò äåãèäðîãåíàçû;
- ýïèëåïñèÿ;
- ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ (ñì. ÎÑÎÁÛÅ ÓÊÀÇÀÍÈß);
- âîçðàñò äî 12 ëåò.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Òåðàôëþ
Íàèáîëåå ÷àñòûå ïîáî÷íûå ðåàêöèè — ñîíëèâîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, ñóõîñòü âî ðòó è ãîðëå, ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü, ãîëîâíàÿ áîëü, áåññîííèöà, ðàçäðàæèòåëüíîñòü èëè íåðâîçíîñòü, òàõèêàðäèÿ è ñåðäöåáèåíèå. Ðåäêî, îñîáåííî ó äåòåé, — âîçáóæäåíèå è íàðóøåíèÿ ñíà.
Ñî ñòîðîíû ÆÊÒ: òîøíîòà, ðâîòà, çàïîð, äèàðåÿ èëè ìåòåîðèçì.
Ïîáî÷íûå ðåàêöèè, ñâÿçàííûå ñ äåéñòâèåì ïàðàöåòàìîëà: èçðåäêà êðàïèâíèöà è êîæíûå âûñûïàíèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ, ëåéêîïåíèÿ, ãåìîëèòè÷åñêàÿ àíåìèÿ, â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ — àãðàíóëîöèòîç. Èíîãäà íàáëþäàþòñÿ ðåàêöèè ó ïàöèåíòîâ ñ íåïåðåíîñèìîñòüþ àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòû (íàïðèìåð ïðè àñòìå).
Ïîáî÷íûå ðåàêöèè, ñâÿçàííûå èç ñèìïàòîìèìåòè÷åñêèì äåéñòâèåì ôåíèëýôðèíà: ïîâûøåííîå ÀÄ (îñîáåííî ó ïàöèåíòîâ ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ)), ðåôëåêòîðíàÿ áðàäèêàðäèÿ, ìèäðèàç (ñ âëèÿíèåì íà ãëàóêîìó). Âîçìîæíî âëèÿíèå íà ýíäîêðèííóþ è äðóãèå ñèñòåìû, âëèÿþùèå íà ìåòàáîëèçì, çàäåðæêà ìî÷è è ñòðàíãóðèÿ (çàòðóäíåííîå ìî÷åèñïóñêàíèå).
Ïîáî÷íûå ðåàêöèè, ñâÿçàííûå ñ ïåðèôåðè÷åñêèì àíòèõîëèíåðãè÷åñêèì âëèÿíèåì ôåíèðàìèíà: ñóõîñòü âî ðòó, ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ãëàç, çàäåðæêà è çàòðóäíåííîå ìî÷åèñïóñêàíèå ó ìóæ÷èí.
Ïîáî÷íûå ðåàêöèè, ñâÿçàííûå ñ öåíòðàëüíûì âëèÿíèåì ôåíèðàìèíà: ñîíëèâîñòü, â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ — êîìà, ýïèëåïòè÷åñêèå ïðèïàäêè, äèñêèíåçèÿ, èçìåíåíèå ïîâåäåíèÿ.  îòëè÷èå îò àíòèãèñòàìèííûõ ïðåïàðàòîâ âòîðîãî ïîêîëåíèÿ ïðèìåíåíèå ôåíèðàìèíà íå àññîöèèðóåòñÿ ñ ïðîëîíãàöèåé Q–Tc-èíòåðâàëà è àðèòìèåé.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òåðàôëþ
Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðåâûøàòü ðåêîìåíäóåìóþ äîçó èëè ïðèíèìàòü ïðåïàðàò íà ïðîòÿæåíèè áîëåå 5 ïîñëåäîâàòåëüíûõ äíåé.
Âûñîêèå äîçû ïàðàöåòàìîëà, âêëþ÷àÿ îáùèå âûñîêèå óðîâíè äîç ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè ìîãóò âûçâàòü íåôðîïàòèþ èëè íåîáðàòèìóþ íåäîñòàòî÷íîñòü ïå÷åíè. Íåîáõîäèìî ïðåäóïðåäèòü ïàöèåíòîâ îòíîñèòåëüíî íåâîçìîæíîñòè îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ äðóãèõ ïðåïàðàòîâ, ñîäåðæàùèõ ïàðàöåòàìîë.
Äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ òîêñè÷åñêîãî ïîðàæåíèÿ ïå÷åíè ïðèåì ïðåïàðàòà íå ñëåäóåò ñî÷åòàòü ñ óïîòðåáëåíèåì àëêîãîëüíûõ íàïèòêîâ.  ñâÿçè ñ âîçìîæíûì ñîñóäîñóæèâàþùèì âëèÿíèåì ôåíèëýôðèíà íåîáõîäèìî ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèíèìàòü ïðåïàðàò ïàöèåíòàì â âîçðàñòå ñòàðøå 70 ëåò ñ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûìè çàáîëåâàíèÿìè.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèíèìàþò ïðåïàðàò ïðè ãèïåðïëàçèè ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû, çàáîëåâàíèÿõ ùèòîâèäíîé æåëåçû, ïå÷åíè è ïî÷åê.
Ñëåäóåò ïîìíèòü, ÷òî ôåíèëýôðèí ìîæåò îáóñëîâèòü ïîëîæèòåëüíûé ðåçóëüòàò ïðè äîïèíã-êîíòðîëå ó ñïîðòñìåíîâ, ïðèíèìàþùèõ ó÷àñòèå â ñîðåâíîâàíèÿõ.
Åñëè ñèìïòîìû çàáîëåâàíèÿ îñòàþòñÿ ÷åðåç 5 äíåé ïðèåìà ïðåïàðàòà, ëå÷åíèå ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Ïîñêîëüêó êëèíè÷åñêèé îïûò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ó æåíùèí â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ î÷åíü îãðàíè÷åí, åãî ñëåäóåò ïðèìåíÿòü òîëüêî êîãäà ïîëüçà îò ïðèìåíåíèÿ ïðåîáëàäàåò íàä ïîòåíöèàëüíûì ðèñêîì äëÿ ïëîäà/ðåáåíêà.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòàòü ñ ìåõàíèçìàìè. Ïðåïàðàò ìîæåò âûçâàòü ñîíëèâîñòü, ïîýòîìó â ïåðèîä ëå÷åíèÿ íå ðåêîìåíäóåòñÿ óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòàòü ñî ñëîæíûìè ìåõàíèçìàìè, âûïîëíÿòü ðàáîòû, òðåáóþùèå ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è âûñîêîé ñêîðîñòè ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé. Ñîíëèâîñòü ìîæåò óñèëèâàòüñÿ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ñåäàòèâíûìè ñðåäñòâàìè, òðàíêâèëèçàòîðàìè èëè àëêîãîëüíûìè íàïèòêàìè.
Äåòè. Ïðåïàðàò ïðîòèâîïîêàçàí äåòÿì â âîçðàñòå äî 12 ëåò.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Òåðàôëþ
Ïàðàöåòàìîë ìîæåò âçàèìîäåéñòâîâàòü ñ àíòèêîàãóëÿíòàìè (íàïðèìåð, âàðôàðèíîì, êóìàðèíîì) è ïðîòèâîñóäîðîæíûìè ïðåïàðàòàìè.
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñ ÍÏÂÏ ìîæåò ïîâûñèòü ðèñê ïîáî÷íûõ ðåàêöèé ïîñëåäíèõ ñî ñòîðîíû ìî÷åâûäåëèòåëüíîé ñèñòåìû. Îòìå÷åíî ôàðìàêîäèíàìè÷åñêîå âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè àíàëüãåòèêàìè (êîôåèíîì, îïèàòàìè).
Âðåìÿ ïîëóâûâåäåíèÿ õëîðàìôåíèêîëà óâåëè÷èâàåòñÿ ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè ñ ïàðàöåòàìîëîì. Ïðîáåíåöèä âëèÿåò íà ìåòàáîëèçì ïàðàöåòàìîëà. Ðèñê ðàçâèòèÿ ãåïàòîòîêñè÷åñêîãî äåéñòâèÿ ïðåïàðàòà ïîâûøàåòñÿ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ðèôàìïèöèíà è èçîíèàçèäà.
Ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèå ñðåäñòâà (ôåíîáàðáèòàë, ôåíèòîèí, êàðáàçåïèí) íå ïîâûøàþò ðèñê ãåïàòîòîêñè÷åñêîãî äåéñòâèÿ ïàðàöåòàìîëà.
Ôåíèëýôðèí ìîæåò áûòü ïðè÷èíîé ïîáî÷íûõ ðåàêöèé âçàèìîäåéñòâèÿ ñ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ, áëîêàòîðàìè α- è β-àäðåíîðåöåïòîðîâ, àíòèãèñòàìèííûìè ïðåïàðàòàìè òèïà ôåíîòèàçèíà (íàïðèìåð ïðîìåòàçèí), áðîíõîäèëàòàòîðàìè, ñèìïàòîìèìåòèêàìè, òðèöèêëè÷åñêèìè àíòèäåïðåññàíòàìè (íàïðèìåð èìèïðàìèíîì), ãóàíåòèäèíîì èëè àòðîïèíîì, ïðåïàðàòàìè íàïåðñòÿíêè, àëêàëîèäàìè ðàóâîëüôèè, èíäîìåòàöèíîì, ìåòèëäîïîé, äðóãèìè ñðåäñòâàìè, ñòèìóëèðóþùèìè ÖÍÑ, è, âîçìîæíî, ñ òåîôèëëèíîì.  åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ íàáëþäàëîñü óñèëåíèå ñîñóäîñóæèâàþùåãî ýôôåêòà ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñî ñòèìóëÿòîðàìè ðîäîâîé äåÿòåëüíîñòè è àðèòìèé — ïðè ïðèìåíåíèè ñî÷åòàííî ñ àíåñòåòèêàìè. Âîçìîæíî ÷ðåçìåðíîå ïîâûøåíèå ÀÄ ïðè îäíîâðåìåííîì â/â ââåäåíèè àëêàëîèäîâ ñïîðûíüè.
Ôåíèðàìèí ïîòåíöèðóåò äåéñòâèå ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ, óãíåòàþùèõ ÖÍÑ (íàïðèìåð èíãèáèòîðû ÌÀÎ, òðèöèêëè÷åñêèå àíòèäåïðåññàíòû, àíòèïàðêèíñîíè÷åñêèå ñðåäñòâà, áàðáèòóðàòû, òðàíêâèëèçàòîðû, íàðêîòèêè), à òàêæå àëêîãîëÿ. Ôåíèðàìèí ìîæåò ïîäàâëÿòü äåéñòâèå àíòèêîàãóëÿíòîâ è âçàèìîäåéñòâîâàòü ñ ïðîãåñòåðîíîì, ðåçåðïèíîì, òèàçèäèíûìè äèóðåòèêàìè. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ïåðîðàëüíûõ êîíòðàöåïòèâîâ ìîæåò ïðèâåñòè ê ñíèæåíèþ ýôôåêòèâíîñòè àíòèãèñòàìèííîãî êîìïîíåíòà.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Òåðàôëþ, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû ïåðåäîçèðîâêè ïàðàöåòàìîëà: ãåïàòîòîêñè÷åñêèé ýôôåêò, â òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ ðàçâèâàåòñÿ íåêðîç ïå÷åíè. Ïåðâûå ñèìïòîìû (òîøíîòà, ðâîòà è áîëü â ýïèãàñòðàëüíîé îáëàñòè) ìîãóò ïðîÿâèòüñÿ íà ïðîòÿæåíèè 24–48 ÷ èëè ïîçæå.
Ñèìïòîìû ïåðåäîçèðîâêè, ñâÿçàííûå ñ ïîòåíöèðîâàíèåì ïàðàñèìïàòîëèòè÷åñêîãî äåéñòâèÿ àíòèãèñòàìèííîãî êîìïîíåíòà è ñèìïàòîìèìåòè÷åñêîãî äåéñòâèÿ ôåíèëýôðèíà: ñîíëèâîñòü, êîòîðàÿ ìîæåò ñìåíÿòüñÿ âîçáóæäåíèåì (îñîáåííî ó äåòåé); íàðóøåíèå çðåíèÿ; òîøíîòà, ðâîòà, ãîëîâíàÿ áîëü; íàðóøåíèå êðîâîîáðàùåíèÿ; êîìàòîçíîå ñîñòîÿíèå; ñóäîðîãè; èçìåíåíèå ïîâåäåíèÿ; Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ); áðàäèêàðäèÿ; àòðîïèíîïîäîáíûé ïñèõîç.
Ëå÷åíèå: ñâîåâðåìåííîå â/â èëè ïåðîðàëüíîå ââåäåíèå
N-àöåòèëöèñòåèíà êàê àíòèäîòà ïàðàöåòàìîëà, ïðîìûâàíèå æåëóäêà, íàçíà÷åíèå àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ, ìîíèòîðèíã ñîñòîÿíèÿ äûõàòåëüíîé è êðîâåíîñíîé ñèñòåì (íåëüçÿ ïðèìåíÿòü ýïèíåôðèí).  ñëó÷àå ïîÿâëåíèÿ ñóäîðîã íàçíà÷àþò äèàçåïàì.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Òåðàôëþ
Ïðè òåìïåðàòóðå äî 25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Òåðàôëþ:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (лесные ягоды) сыпучий, состоящий из гранул белого, желтоватого, розоватого и серо-фиолетового цвета; допускается наличие мягких комков; приготовленный водный раствор розово-фиолетового цвета, непрозрачный, с ягодным запахом.
| 1 пак. | |
| парацетамол | 325 мг |
| фенирамина малеат | 20 мг |
| фенилэфрина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза — 10 000 мг, ацесульфам калия — 13 мг, краситель красный очаровательный (E129) (краситель FDC красный №40) — 2.4 мг, краситель бриллиантовый голубой (E133) (краситель FDC синий №1) — 0.3 мг, мальтодекстрин M100 — 26 мг, кремния диоксид — 13 мг, ароматизатор малиновый натуральный WONF Durarome (860385 TD0994) — 165 мг, ароматизатор клюквенный натуральный Durarome (861149 TD2590) — 55 мг, лимонная кислота — 725 мг, натрия цитрата дигидрат — 180 мг, кальция фосфат — 35 мг, магния стеарат — 3.2 мг.
11.5 г — пакетики многослойные (10) — пачки картонные.
Комбинированный препарат, обладает жаропонижающим, противоотечным, обезболивающим и противоаллергическим действием.
- инфекционно-воспалительные заболевания — грипп, ОРВИ («простуда»), сопровождающиеся высокой температурой, ознобом и лихорадкой, головной болью, насморком, заложенностью носа, чиханием и болями в мышцах.
Внутрь. Содержимое пакетика растворяют в 1 стакане кипяченой горячей воды. Употребляют в горячем виде. Можно добавить сахар по вкусу. Повторную дозу можно принимать через каждые 4 ч (не более 3 доз в течение 24 ч). ТераФлю® можно применять в любое время суток, но наилучший эффект приносит прием препарата перед сном, на ночь. Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.
Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), повышенная возбудимость, нарушение сна, снижение скорости психомоторных реакций, сонливость, головокружение, тошнота, рвота, боли в желудке, сердцебиение, повышение артериального давления, сухость во рту, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, задержка мочи.
При длительном применении в больших дозах гепатотоксическое действие, нарушения картины крови (анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз), нефротоксичность.
- одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), бета-адреноблокаторов;
- портальная гипертензия;
- алкоголизм;
- сахарный диабет;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата.
С осторожностью: при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, при артериальной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, тяжелых заболеваниях печени или почек, гиперплазии предстательной железы, заболеваниях крови, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротера), гипертиреозе, феохромоцитоме, бронхиальной астме.
Противопоказан во время беременности и в период лактации.
С осторожностью: тяжелые заболевания печени.
С осторожностью: тяжелые заболевания почек.
Противопоказан детям до 12 лет.
Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, гепатотоксическое и нефротоксическое действие, в тяжелых случаях — печеночная недостаточность, гепатонекроз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени, энцефалопатия и коматозное состояние.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Введение метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — через 12 ч. Следует обратиться за медицинской помощью.
Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола. Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном приеме барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.
Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные – повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития повышения внутриглазного давления.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов и повышает эффективность непрямых антикоагулянтов.
Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. С
Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.
Источник
Ïåðâûé òðåâîæíûé çâîíîê îòíîñèòåëüíî òàëèäîìèäà áûë åù¸ â 1956 ãîäó, åùå äî çàïóñêà åãî â øèðîêîå áåçðåöåïòóðíîå ðàñïðîñòðàíåíèå. Îäèí èç ñîòðóäíèêîâ Chemie Grunenthal ðåøèë, ÷òî åãî áåðåìåííîé æåíå íåîáõîäèìî ëå÷èòü óòðåííþþ òîøíîòó è íåäîìîãàíèÿ íîâûì ïðåïàðàòîì Contergan (òîðãîâîå íàèìåíîâàíèå ïåðâîé âåðñèè òàëèäîìèäà). Äî÷ü ðîäèëàñü áåç óøåé!
Òåðàòîãåí íîìåð 1
Òîãäà, êîíå÷íî, íèêòî íå âûÿâèë ïðè÷èííî-ñëåäñòâåííóþ ñâÿçü, è ñïóñòÿ ãîä ïðåïàðàò ïîøåë â ñåðèþ. Ïðèìå÷àòåëüíî, ÷òî èçíà÷àëüíî ñðåäñòâî ðàññìàòðèâàëîñü êàê ïðîòèâîñóäîðîæíîå, íî òåñòû ïîêàçàëè íå ñàìóþ âûñîêóþ ýôôåêòèâíîñòü òàëèäîìèäà â ýòîì íàïðàâëåíèè. Ïîýòîìó áûëî ðåøåíî èñïîëüçîâàòü åãî «ïîáî÷íîå» ñâîéñòâî óñïîêàèâàòü ïàöèåíòîâ è äàðèòü ãëóáîêèé ñîí. Íà ôàðìàöåâòè÷åñêîì ðûíêå òîãî âðåìåí Contergan áûë ÷óòü ëè íå ñàìûì ýôôåêòèâíûì ïðåïàðàòîì, âûçûâàþùèì âîñòîðæåííûå îòçûâû êàê áîëüíûõ, òàê è èõ ëå÷àùèõ âðà÷åé. Áåðåìåííûå æåíùèíû ñ óñïåõîì èñïîëüçîâàëè íîâèíêó â áîðüáå ñ óòðåííåé òîøíîòîé, áåññîííèöåé è áåñïîêîéñòâîì.
Ïðè ýòîì ñòîèò óïîìÿíóòü, ÷òî íèêòî íå ïðîâîäèë ïðåäâàðèòåëüíûõ òåñòîâ ïðåïàðàòà íà áåðåìåííûõ æèâîòíûõ è óæå òåì áîëåå íà æåíùèíàõ «â ïîëîæåíèè». À òàëèäîìèä ñ êàæäûì ãîäîì çàâîåâûâàë íîâûå ðûíêè: íà ïèêå ñâîåé êàðüåðû åãî ïðîäàâàëè áîëåå ÷åì â ñîðîêà ñòðàíàõ ìèðà. Êðîìå ÑØÀ. Íî îá ýòîì ÷óòü ïîçæå.  ÷àñòíîñòè, òîëüêî â Âåëèêîáðèòàíèè òàëèäîìèä ìîæíî áûëî âñòðåòèòü íà ïîëêàõ àïòåê ïîä òîðãîâûìè èìåíàìè Distaval (Forte), Maval, Tensival, Valgis èëè Valgraine. Ñïóñòÿ ÷åòûðå ãîäà ïîñëå âûõîäà ïðåïàðàòîâ ñ òàëèäîìèäîì íà ðûíîê âðà÷ èç Ãåðìàíèè Ãàíñ-Ðóäîëüô Âèäåìàíí óêàçàë íà àíîìàëüíî âûñîêèé ïðîöåíò âðîæäåííûõ óðîäñòâ è íàïðÿìóþ ñâÿçàë ýòî ÿâëåíèå ñ ïîáî÷íûì ýôôåêòîì óñïîêîèòåëüíîãî. Äî ýòîãî ìíîãèå âðà÷è èç Ãåðìàíèè óêàçûâàëè íà ó÷àñòèâøèåñÿ ñëó÷àè ìåðòâîðîæäåíèÿ è óðîäñòâà, íî ñâÿçûâàëè ýòî ñ àòìîñôåðíûìè ÿäåðíûìè èñïûòàíèÿìè â ÑØÀ.  1958 ãîäó äàæå ïîñûëàëè ñîîòâåòñòâóþùèå çàïðîñû â îáîðîííîå âåäîìñòâî.
Äåéñòâèå òåðàòîãåíà áûëî óæàñíî: ïëîä âíóòðè ìàòåðè ëèøàëñÿ ãëàç, óøåé, âíóòðåííèõ îðãàíîâ è çà÷àñòóþ ïîÿâëÿëñÿ íà ñâåò óæå ìåðòâûì. Íàèáîëüøåå ðàñïðîñòðàíåíèå ïîëó÷èëà ôîêîìåëèÿ, èëè ñèíäðîì òþëåíüèõ êîíå÷íîñòåé, êîãäà íîâîðîæäåííûé áûë èëè ñîâñåì ëèøåí êîíå÷íîñòåé, èëè îíè áûëè íåäîðàçâèòû. Ïðè ýòîì òàëèäîìèä äåëàë ñâî¸ ÷åðíîå äåëî íå òîëüêî â æåíñêîì îðãàíèçìå, íî è íàðóøàë ïðîöåññû îáðàçîâàíèÿ ñïåðìû, îáðåêàÿ áóäóùèõ îòöîâ íà íåïîëíîöåííîå ïîòîìñòâî.
Óèëüÿì Ìàêáðàéä, îäèí èç ïåðâîîòêðûâàòåëåé òåìíîé ñòîðîíû òàëèäàìèäà.
 ýòîé èñòîðèè åñòü èíòåðåñíàÿ ëè÷íîñòü àâñòðàëèéñêèé ãèíåêîëîã Óèëüÿì Ìàêáðàéä. Îí â äåêàáðå 1961 ãîäó îïóáëèêîâàë â àâòîðèòåòíîì æóðíàëå The Lancet ñòàòüþ î òåðàòîãåííîì äåéñòâèè óñïîêîèòåëüíîãî Chemie Grunenthal. Èìåííî îò íåãî è îò óïîìèíàåìîãî Ãàíñà-Ðóäîëüôà Âèäåìàííà ìèðîâàÿ îáùåñòâåííîñòü è óçíàëà î ñòðàøíîì ïðåïàðàòå. Ìàêáðàéä òóò æå ñòàë çíàìåíèòûì è äàæå ïîëó÷èë ïðåñòèæíóþ ôðàíöóçñêóþ ìåäàëü è äåíåæíûé ïðèç îò L’Institut de la Vie. Íî ñëàâà î÷åíü èçìåí÷èâà ñïóñòÿ íåêîòîðîå âðåìÿ òàëèäîìèäíûé ñêàíäàë ïîóòèõ, è î Ìàêáðàéäå çàáûëè.
Ó÷åíûé-ãèíåêîëîã ïîçæå ñòàðàëñÿ ïðèâëå÷ü âíèìàíèå ê ñâîåé ïåðñîíå ÿêîáû ñóùåñòâóþùåé ñâÿçüþ ìåæäó óðîäñòâàìè è ïðèåìàìè íåêèõ àíòèäåïðåññàíòîâ, íî äîêàçàòü íè÷åãî íå ïîëó÷èëîñü. À â 1981 ãîäó îí âäðóã îáâèíèë ïðåïàðàò Debendox â ñõîäíîì òàëèäîìèäó òåðàòîãåííîì äåéñòâèè, ñôàáðèêîâàë òåñòîâûå èñïûòàíèÿ è âñå ýòî îïóáëèêîâàë. Òîëüêî â 1993 ãîäó ìåäèêè ñ ôàðìàöåâòàìè ðàçîáðàëèñü â ìîøåííè÷åñòâå è ëèøèëè áûâøóþ çíàìåíèòîñòü ïðàâà çàíèìàòüñÿ ìåäèöèíîé äî 1998 ãîäà.
Âåðíåìñÿ ê òàëèäîìèäó. Ñ ðûíêà åãî óáðàëè â äåêàáðå 1961 ãîäà, ñðàçó ïîñëå âûõîäà ïóáëèêàöèè â àâòîðèòåòíîì ìåäèöèíñêîì æóðíàëå The Lancet, íî êàðòèíà åãî çëîäåéñòâ ïîðàæàëà. Ïîðÿäêà 40 òûñ. ÷åëîâåê îêàçàëèñü ïîðàæåíû ïåðèôåðè÷åñêèì íåâðèòîì, ñàìûì áåçîáèäíûì ïîáî÷íûì ýôôåêòîì òàëèäîìèäà. Íà ñâåò ïîÿâèëîñü áîëåå 10 òûñ. äåòåé (â èñòî÷íèêàõ äàííûå ðàçíÿòñÿ) ñ òÿæåëûìè íàðóøåíèÿìè ðàçâèòèÿ, èç êîòîðûõ âûæèëî áîëüøå ïîëîâèíû. Ñåé÷àñ ìíîãèå èç íèõ ñìîãëè îòñóäèòü ó êîìïàíèè Chemie Grunenthal êîìïåíñàöèþ è ïîæèçíåííîå ñîäåðæàíèå. Ïðàâèòåëüñòâî Ãåðìàíèè òàêæå ïîääåðæèâàåò èíâàëèäîâ îò ðîæäåíèÿ åæåìåñÿ÷íûìè ïîñîáèÿìè, êîòîðûõ íåêîòîðûì åäâà õâàòàåò. Òàê, â 2008 ãîäó íåñêîëüêî æåðòâ òàëèäîìèäà ïîòðåáîâàëè ñðàçó â òðè ðàçà óâåëè÷èòü ïåíñèè ïî èíâàëèäíîñòè è îáúÿâèëè áåññðî÷íóþ ãîëîäîâêó.
Ôðýíñèñ Êåñëè ñïàñèòåëü ÑØÀ
Ïî÷åìó òàëèäîìèä ÿâëÿåòñÿ ñòîëü ñèëüíûì òåðàòîãåíîì? Ìåõàíèçì åãî äåéñòâèÿ ðàñêðûëè áóêâàëüíî äåâÿòü ëåò íàçàä, à äî ýòîãî òîëüêî çíàëè, ÷òî ìîëåêóëà âåùåñòâà ìîæåò ñóùåñòâîâàòü â äâóõ îïòè÷åñêèõ èçîìåðàõ (ýòî êóðñ øêîëüíîé ïðîãðàììû õèìèè). Îäíà ôîðìà ëå÷èò, à äðóãàÿ, ñîîòâåòñòâåííî, êàëå÷èò. Ïðè ýòîì äàæå ïðîñòàÿ î÷èñòêà ïðåïàðàòà îò òåðàòîãåííûõ èçîìåðîâ íå ïîìîæåò: íàø îðãàíèçì ñàìîñòîÿòåëüíî èçãîòîâèò èç ïîëåçíîé ôîðìû îñîáî îïàñíóþ ìîëåêóëó. Ïîñëå ðàçîáëà÷àþùèõ ïóáëèêàöèé î Êîíòåðãàíñêîé êàòàñòðîôå ìíîãèå ìåäèöèíñêèå öåíòðû ïðèíÿëèñü èñïûòûâàòü ïðåïàðàòû íà îñíîâå òàëèäîìèäà íà áåðåìåííûõ ãðûçóíàõ. È îêàçàëîñü, ÷òî íèêàêîãî òåðàòîãåííîãî ýôôåêòà ó ìûøåé íåò äàæå ïðè çàïðåäåëüíûõ äîçèðîâêàõ. Òî åñòü äàæå åñëè áû Chemie Grunenthal è ïðîâåë ïðåäâàðèòåëüíûå òåñòû Contergan íà ëàáîðàòîðíûõ æèâîòíûõ, îïàñíîå ëåêàðñòâî óñïåøíî áû èõ ïðîøëî. Äàæå ïîâòîðíûå èññëåäîâàíèÿ íà áåðåìåííûõ îáåçüÿíàõ íå âûÿâèëè íèêàêèõ ïðîòèâîïîêàçàíèé äëÿ âûâîäà ïðåïàðàòà íà ìèðîâûå ðûíêè.
Îäíàêî îäíîãî ôàðìàöåâòà òàëèäîìèä âñå-òàêè íå ñìîã óáåäèòü â ñîáñòâåííîé áåçîïàñíîñòè. Ñîòðóäíèöà Óïðàâëåíèÿ ïî ïðîäóêòàì è ëåêàðñòâàì ÑØÀ (FDA) Ôðýíñèñ Êåñëè åùå äî íà÷àëà Êîíòåðãàíñêîãî ñêàíäàëà âûñêàçàëà áîëüøèå ñîìíåíèÿ ïî ïîâîäó áåçâðåäíîñòè ïðåïàðàòà äëÿ áåðåìåííûõ. Óêàçûâàëè íà ýòî ñëàáûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû èëè ýòî áûëî ïðîôåññèîíàëüíîå ÷óòüå Ôðýíñèñ, ìû íå ìîæåì òî÷íî ñêàçàòü, íî íà ðûíîê ÑØÀ ïðåïàðàò äîïóùåí íå áûë. Íåáîëüøîå êîëè÷åñòâî áåñïëàòíûõ ïàðòèé äëÿ òåñòèðîâàíèÿ íå â ñ÷åò. À êîãäà âåñü ìèð óçíàë î êàòàñòðîôå ñ òàëèäîìèäîì, Êåñëè ñòàëà íàöèîíàëüíûì ãåðîåì ñòðàíû.
Îêàçàëàñü, ÷òî ñâî¸ ðåøåíèå èññëåäîâàòåëü ïðèíèìàëà ïîä äàâëåíèåì ôèðìû Richardson-Merrell (ìàðêåòèíãîâîå ïîäðàçäåëåíèå Chemie Grunenthal), âñÿ÷åñêè íàâÿçûâàþùåé FDA íîâîå ëåêàðñòâî. Åñëè áû Êåñëè íå îòïðàâèëà ïðåïàðàòû íà äîïîëíèòåëüíîå èññëåäîâàíèå â 1960 ãîäó (êîòîðîå, êàê ïîíÿòíî, íè ê ÷åìó íå ïðèâåëî áû), âðåìÿ áûëî áû óïóùåíî è òàëèäîìèä îêàçàëñÿ áû â àïòåêàõ. Íî ïîêà çàïóñêàëè öèêë èñïûòàíèé íà áåðåìåííûõ æèâîòíûõ, ïîêà îöåíèâàëè ðåçóëüòàòû, íàñòóïèë äåêàáðü 1961 ãîäà, è âñÿ äàëüíåéøàÿ ðàáîòà îêàçàëàñü ëèøíåé. Äæîí Êåííåäè ëè÷íî âðó÷èë Ôðýíñèñ Êåñëè ãîñóäàðñòâåííóþ íàãðàäó çà ïðîôåññèîíàëèçì, ñîõðàíèâøèé òûñÿ÷è àìåðèêàíñêèõ æèçíåé.
 Ëîíäîíå.
Ïðîòèâ êîìïàíèè Chemie Grunenthal çàïóñòèëè ñóäåáíûé ïðîöåññ, îäíàêî íàñòîÿùèõ âèíîâíèêîâ òàê è íå îïðåäåëèëè. Õîäèëè ñëóõè, ÷òî ñîòðóäíèêè âîâðåìÿ óíè÷òîæèëè ìíîãî äîêóìåíòàöèè ïî ðåçóëüòàòàì èñïûòàíèé ïðåïàðàòà. Êàê áû òî íè áûëî, êîìïàíèÿ çàïëàòèëà 100 ìëí. ìàðîê â ôîíä æåðòâ òàëèäîìèäà, êîòîðûé äî ñèõ ïîð âûïëà÷èâàåò ïîæèçíåííûå ïåíñèè èíâàëèäàì ïî âñåìó ìèðó.
Êîíòåðãàíñêàÿ êàòàñòðîôà çàñòàâèëà óæåñòî÷èòü êîíòðîëü çà ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè è ðåçêî ïîâûñèëà ðàñõîäû ôàðìàöåâòè÷åñêèõ êîìïàíèé íà ðàçðàáîòêó íîâûõ ïðåïàðàòîâ. Ñàìîå èíòåðåñíîå, ÷òî ïðåïàðàòû íà òàëèäîìèäå âðà÷è ïî âñåìó ìèðó äî ñèõ ïîð ïðîïèñûâàþò ñâîèì ïàöèåíòàì. Êîíå÷íî, íå áóäóùèì ìàòåðÿì è íå â êà÷åñòâå ñíîòâîðíîãî, à êàê ìîùíîå ïðîòèâîðàêîâîå ñðåäñòâî. Åñòü èññëåäîâàíèÿ, ÷òî ïå÷àëüíî çíàìåíèòûì òàëèäîìèäîì ìîæíî ÷óòü ëè íå ÑÏÈÄ ëå÷èòü.
Источник