Как флуоксетином вызвать рвоту
Категория: Отравление лекарствами
Флуоксетин считается одним из самых употребляемых антидепрессантов в мире. Он доступен по цене, эффективно борется с депрессией и плохим настроением, улучшает качество жизни. Существенным недостатком препарата является лекарственная зависимость, схожая по своим симптомам с наркотической. В связи с этим передозировка Флуоксетином чаще встречается у лиц, принимающих лекарство с целью достижения эйфории.
О препарате
Препарат Флуоксетин – это эффективный антидепрессант третьего поколения, созданный около 30 лет назад. В основе препарата – производное пропиламина, действие которого основано на повышении концентрации серотонина. В результате приема лекарства значительно повышается настроение, исчезают симптомы депрессии, регулируется аппетит, исчезает дисфория и тревожность. Кроме того, улучшается сон и половое поведение.
Серьезным побочным эффектом препарата является лекарственная зависимость. Через какое время может наступить привыкание? Состояние зависимости может проявиться даже после короткого курса лечения Флуоксетином. Возникает стремление повысить дозу. А после попытки снизить количество капсул развивается абстинентный синдром с соответствующими признаками: тремором головы и рук, раздражительностью, зрительными нарушениями, тошнотой и головокружением.
Лекарство производится в желатиновых капсулах по 20 мг. Среди аналогов препарата: Прозак, Фрамекс, Порталак, Флувал, Профлузак, Депрекс, Депренон, Флуоксетин-Ланнахер и др.
Как препарат действует на организм
Флуоксетин быстро всасывается при пероральном приеме, и через 6-8 часов достигает наивысшей концентрации в плазме. Эффект от терапии заметен спустя 1–4 недели при депрессивном состоянии, при обсессивно-компульсивных расстройствах – через 5-6 недель. Лечение должно осуществляться строго по назначению врача. Без последствий для организма можно принять не более 80 мг в сутки.
Препарат не проявляет седативного действия. При употреблении в средних терапевтических дозировках не оказывает негативного влияния на сердце и другие внутренние органы. Но при продолжительном приеме и превышении дозы возможен обратный эффект (пациент ощущает тревогу, душевный дискомфорт, вплоть до тяжелой депрессии и суицидального настроения).
Прием Флуоксетина характеризуется:
- подавлением аппетита;
- быстрой всасываемостью и длительным периодом выведения;
- диспепсическими явлениями в первую неделю приема;
- влиянием на либидо у мужчин.
Кроме собственно передозировки, лекарство может проявлять нежелательные эффекты. В начале лечения больной может отмечать тошноту, иногда рвоту и потерю аппетита, что сопровождается снижением массы тела. Также пациенты отмечают сильную головную боль, мышечные подергивания и усиление сухожильных рефлексов. У мужчин отмечается изменение полового поведения.
Показания к применению Флуоксетина
Препарат назначают при стойком снижении настроения, психических расстройствах, тревожности и депрессивном состоянии. Нередко лекарство применяют при булимии нервного происхождения, алкогольной и диабетической нейропатии.
Основные показания:
- Депрессия.
- Тревожные расстройства.
- Шизофрения.
- Аффективные расстройства.
- Дистимия.
- Панические атаки.
- Клептомания.
- Аутизм.
- Нарушения сна (каталепсия, нарколепсия, синдром апноэ).
- Предменструальное дисфорическое расстройство.
Лечение средними терапевтическими дозами не нарушает работу сердца и каких-либо сбоев в организме. Умеренно снижает скорость агрегации тромбоцитов. Лекарство способно накапливаться, что с одной стороны ускоряет процесс выздоровления, а другой – ведет к усилению побочных эффектов.
Противопоказания к использованию Флуоксетина
Антидепрессант не назначается во время вынашивания ребенка, поскольку повышает вероятность преждевременных родов и ВПР плода. В ранний неонатальный период он ухудшает у детей адаптивные способности, чаще наблюдаются нарушения дыхания и цианоз кожи.
Противопоказания:
- судорожный синдром;
- глаукома;
- тяжелая патология почек и печени;
- атония мочевого пузыря;
- индивидуальная непереносимость;
- гиперплазия простаты;
- болезни эндокринной системы.
Флуоксетин используют только у взрослых людей. Препарат непредсказуемо влияет на незрелую психику пациентов до 18 лет. Известен случай, когда американский подросток устроил стрельбу в школе, находясь под действием Прозака (аналога Флуоксетина).
Основные причины и симптомы передозировки
Дозировка препарата зависит от конкретного заболевания, его течения и общего состояния здоровья пациента. Сколько таблеток можно принять максимально? Флуоксетин назначают в начальной дозе 20 мг, поделенной на 2 приема. Желательно пить его в первой половине дня. При необходимости врач может увеличить количество лекарства до 80 мг. Повышение дозировки происходит постепенно, не более 20 мг в сутки, иначе возможно отравление Флуоксетином.
Причины передозировки:
- Превышение назначенной дозы без согласования с врачом для усиления эффекта.
- Небрежное хранение препарата, повлекшее отравление ребенка.
- Употребление по ошибке из-за плохой памяти.
- Склонность к суициду.
- Совмещение лечения с приемом алкоголя.
- Избыточный прием лекарства при булимии, чтобы ускорить потерю массы тела.
Побочное действие обычно возникает в начале лечения либо в случае передозировки, сохраняется несколько дней и исчезает. Иногда нежелательные эффекты проявляются по мере повышения дозы.
Признаки интоксикации:
- тахикардия;
- сильная тошнота и периодическая рвота;
- гипертермия;
- припадки судорог;
- постоянная сонливость, апатия;
- галлюцинации, бред;
- снижение АД;
- обморок.
Интенсивность симптомов отравления зависит от многих факторов: дозировки, сопутствующих заболеваний, веса и возраста больного. При тяжелой интоксикации у пострадавшего возможна кома или нарушение дыхательной и сердечной функции, в худшем случае может наступить смерть. Известен летальный исход от приема 500 мг у пациента с хроническими заболеваниями. Но установленной смертельной дозы нет, и гибель пациента возможна даже от 20 таблеток лекарства.
Первая помощь и лечение
Передозировка Флуоксетином требует проведения неотложных мероприятий. Пострадавшего госпитализируют в отделение токсикологии или интенсивной терапии (если состояние ухудшается). Антидота не существует.
Первая помощь при отравлении:
- Если после передозировки прошло не более часа, то целесообразно сделать промывание желудка. Для этого надо выпить несколько стаканов воды и вызвать рвоту надавливанием на корень языка. Манипуляцию повторить. Нельзя делать промывание в домашних условиях детям и пострадавшим, которые находятся в бессознательном состоянии. Это может привести к аспирации дыхательных путей рвотными массами.
- После промывания надо принять сорбент (Полисорб, Смекта, Энтеросгель, Фильтрум СТИ).
- Пострадавшего, который находится в тяжелом состоянии, следует уложить набок и контролировать его состояние до приезда скорой (следить, чтобы не запал язык и больной не захлебнулся рвотными массами).
Раздражение, ощущение песка в глазах, краснота — лишь небольшие неудобства при нарушенном зрении. Ученые доказали: снижение зрения в 92% случаев заканчивается слепотой.
Crystal Eyes — лучшее средство для восстановления зрения в любом возрасте.
Лечение при отравлении симптоматическое (детоксикация, устранение судорог, нормализация давления), поддержание жизнедеятельности. В условиях стационара пациенту делают повторное промывание желудка и назначают инъекции.
Лекарства при отравлении:
- Диазепам ( противосудорожное).
- Дантролен (миорелаксант).
- Пропранолол ( блокатор адренорецепторов).
- Ципрогептадин (антагонист серотониновых рецепторов).
В тяжелых случаях для поддержания жизнедеятельности организма проводят интенсивную терапию. Восстанавливают нормальную деятельность ЦНС. Основные методы детоксикации, включая переливание крови и форсированный диурез, в этом случае не дадут результата.
Последствия и профилактика отравления
Отравление Флуоксетином вызывает нарушение координации движений, ухудшение зрительных функций, помрачение сознания. Пострадавший остается недоступен для общения с окружающими. При гиперчувствительности к Флуоксетину возможны тяжелые аллергические реакции, системные расстройства.
К последствиям относят:
- Повышенную раздражительность.
- Гипертензию
- Головокружение.
- Тремор рук.
- Снижение либидо у пациентов мужского пола.
- Гиперефлексию.
Из-за того что препарат вызывает эйфорию, Флуоксетин отпускают по рецепту. Чтобы избежать передозировки надо соблюдать назначения врача и правила приема лекарства.
Меры профилактики:
- Придерживаться схемы лечения.
- Не употреблять вместе с другими антидепрессантами и транквилизаторами.
- При появлении побочных эффектов сообщить специалисту.
- Не применять лекарство для похудения.
- Отказаться от употребления спиртного на время лечения.
Родственникам пациента нужно контролировать соблюдение правил лечения. Особенно важно следить за дозировкой антидепрессанта и не допускать совмещения приема лекарства с алкоголем. Препарат следует хранить в месте, недоступном для детей.
Видео: отзывы врача о препарате
Источник
Отравление флуоксетином и его побочные эффекты
Передозировка одного флуоксетина, по-видимому, минимально токсична до дозы 1500 мг. К их симптомам относятся сонливость, тремор, тошнота, рвота и тахикардия. Если флуоксетин принимают вместе с алкоголем, возможны тахикардия, повышение кровяного давления и помутнение сознания. При одновременном приеме ряда других веществ наблюдается серьезная симптоматика, иногда приводящая к летальному исходу.
По сравнению с масштабами применения этого лекарства во всем мире распространенность его передозировок низка. Примерно половина из них протекает бессимптомно. Таких пациентов можно выписывать, ориентируясь на их клиническое состояние, уже через 4 ч. В других случаях требуются медицинское наблюдение, интенсивная терапия или психиатрический контроль.
а) Структура и классификация. Молекула флуоксетина состоит из ароматического кольца, соединенного с фенилпропиламиновым производным, т. е. по структуре это дициклический антидепрессант. Молекулярная масса флуоксетина гидрохлорида составляет 345,8, а самого флуоксетина — 308,3. Переводной коэффициент между молярной концентрацией и единицами системы СИ равен 3,24: мкг/мл х 3,24 = мкмоль/л; мкмоль/л : 3,24 = мкг/мл.
б) Применение. Флуоксетин утвержден Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) как средство против депрессии.
На ограниченном числе пациентов продемонстрирована его эффективность (в том числе при низких дозах, начиная с 5 мг) в случаях обсессивно-компульсивного невроза, расстройств аппетита, включая булимию, нервную анорексию и ожирение, биполярных расстройств, катаплексии, панических расстройств, ажитированной деменции и некоторых других состояний, например предменструального синдрома, фетишизма, трихотилломании, патологической ревности и поведенческих аномалий, связанных с аутизмом. Возможно, флуоксетин несколько облегчает диабетическую невропатию.
в) Лекарственные формы. Флуоксетина гидрохлорид выпускается в форме пероральных препаратов — капсул, содержащих 20 мг флуоксетина (Prozac Pulvules), и раствора концентрацией 20 мг флуоксетина на 5 мл (Prozac) с 0,23 % спирта.
г) Источник. Флуоксетина гидрохлорид представляет собой синтетическое вещество.
д) Терапевтическая доза флуоксетина. При лечении тяжелой депрессии рекомендуемая начальная и поддерживающая доза флуоксетина составляет 20 мг/сут. Ее можно увеличить в течение нескольких недель до максимума 80 мг/сут, хотя многим помогают дозы, не превышающие начальной. В то же время некоторые медицинские учреждения применяют 100 мг/сут и даже больше.
е) Токсичная доза. Серьезных токсических эффектов обычно не наблюдается при пероральном приеме до 1500 мг флуоксетина. Принятая внутрь доза и концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в крови, по-видимому, связаны линейной зависимостью. Если доза превышает 500 мг и ее прием сочетается с этанолом, обычно наблюдаются тахикардия, повышение кровяного давления и снижение ясности сознания.
Прием внутрь 1200 мг флуоксетина прошел у одного пациента бессимптомно. В одном исследовании средняя передозировка у бессимптомных пациентов соответствовала 341 мг, а у симптоматических — 544 мг. У детей, получивших в среднем 1,76 мг/кг флуоксетина, отмечена минимальная симптоматика (сонливость, гиперактивность, диарея); все они выздоровели.
ж) Летальная доза. Смерть обычно наступала после приема разных количеств флуоксетина вместе с некоторыми другими веществами (см. статью «Клиническая картина»). Предполагают, что летальная доза составляет от 1 до 2 г. Для более точного определения причины смерти необходимы дополнительные данные по случаям его «чистых» передозировок и приема вместе с алкоголем и другими веществами.
з) Токсикокинетика флуоксетина:
— Всасывание. Флуоксетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — по крайней мере на 60—80 % перорально принятой дозы. В течение 4—8 ч достигается его пиковый плазменный уровень, варьирующий от 15 до 55 нг/мл. Флуоксетин интенсивно (примерно на 95 %) связывается с белками плазмы. Прием 60 мг/сут на протяжении 30 сут ведет к постепенному повышению плазменной концентрации до максимальных значений 300 нг/мл флуоксетина и 250 нг/мл норфлуоксетина (на 25-й день).
После отмены лекарства уровень флуоксетина в крови возвращается к исходному значению примерно за 60 сут. Концентрация норфлуоксетина снижается медленнее: через 60 сут она еще равна 100 нг/мл. Регулярный прием терапевтической дозы дает сывороточные концентрации флуоксетина в диапазоне 47— 469 нг/мл, а норфлуоксетина — от 52 до 446 нг/мл.
— Выведение. Флуоксетин в значительной мере метаболизируется путем N-деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5 % лекарства и около 10 % норфлуоксетина; примерно 73 % составляют в ней их неидентифицированные метаболиты. Период полувыведения флуоксетина после однократного приема равен 1 —4 сут, а после многократного введения доз — от 2 до 7 сут.
Для норфлуоксетина в обоих случаях он варьирует от 7 до 15 сут. Плазменный клиренс флуоксетина колеблется от 94 до 703 мл/мин, а норфлуоксетин, как правило, выводится медленнее исходного лекарства.
— Беременность и лактация. Данные по женщинам, принимавшим флуоксетин во время беременности, не говорят о статистически значимом увеличении риска выкидышей или серьезных маль-формаций плода. Впрочем, этот вывод еще необходимо подтвердить дополнительными исследованиями.
В одном случае потребление матерью дозы флуоксетина 20 мг/сут привело к его поступлению в организм грудного младенца, эквивалентному 15—20 мкг/кг в сутки; при этом ребенок отлично себя чувствовал и нормально развивался.
— Взаимодействие лекарственных средств. Флуоксетин может вступать в токсичные лекарственные взаимодействия различными путями, перечисленными ниже.
Взаимодействие флуоксетина с другими лекарствами:
1. Подавление флуоксетином и норфлуоксетином печеночного метаболизма (ингибирование цитохрома P450IID6) повышает при одновременном введении плазменный уровень и токсичность следующих веществ:
• трициклических антидепрессантов: эпилептические припадки, делирий, гипотензия;
• тразодона;
• галоперидола: экстрапирамидные симптомы;
• диазепама: удлинение периода полужизни, снижение плазменного клиренса;
• L-триптофана: серотониновый синдром;
• морфина и меперидина;
• карбамазепина: атаксия, миоклония, невнятная речь;
• барбитуратов ;
• варфарина: спонтанное кровотечение
2. Серотониновый синдром (кома, цианоз, ацидоз, гипотензия, почечная недостаточность) возникает при взаимодействии со следующими средствами:
• ингибиторами моноаминоксидазы, например фенелзином и транилципромином, которые ингибируют катаболизацию серотонина, в то время как флуоксетин блокирует его обратное поглощение пресинаптическими нейронами;
• L-триптофаном (предшественником 5-НТ)
3. Блокируя поглощение серотонина, флуоксетин:
• противодействует агонистическому влиянию буспирона на 5-НТ1А-рецепторы;
• может снизить потребность в алкоголе, не влияя на метаболизацию этанола
4. Фенфлурамин потенцирует реакцию на флуоксетин, стимулируя выделение серотонина
5. Флуоксетин может как повысить, так и понизить уровень лития в крови. Возможна литиевая интоксикация (энцефалопатия, мания). Если оба средства принимаются одновременно, необходим регулярный мониторинг уровня лития
6. Взаимодействие с селегилином чревато манией
7. Действие многих лекарств, влияющих на центральную нервную систему, при одновременном приеме флуоксетина не изучалось
8. Интенсивно связывающийся с плазменными белками флуоксетин конкурентно уменьшает связывание с ними таких потенциально опасных в свободной форме средств, как варфарин и дигитоксин
9. Употребление флуоксетина вместе с марихуаной индуцировало манию: содержащийся в конопле 9-тетрагидроканнабинол также является мощным ингибитором обратного поглощения серотонина
10. Возможно, флуоксетин ослабляет тягу к кокаину у подопытных животных
11. Ципрогептадин как антагонист серотониновых рецепторов подавляет антидепрессивное действие флуоксетина
12. Пентазоцин, применяемый вместе с флуоксетином, может индуцировать головокружение, тошноту, состояние тревоги, профузное потоотделение, атаксию и парестезию конечностей
13. Совместное применение галоперидола и флуоксетина ведет к поздней дискинезии
14. Флуоксетин может понизить высокую плазменную концентрацию фенитоина, чреватую симптомами фенитоиновой интоксикации
и) Механизм действия. Флуоксетин представляет собой избирательный ингибитор поглощения серотонина пресинаптической нейронной мембраной. По-видимому, если он и влияет на поглощение норадреналина или дофамина, то в минимальной степени, а при обычной терапевтической дозе не демонстрирует клинически значимого антихолинергического, антигистаминного и а1-антагонистического действия. По силе и избирательности ингибирующей активности его основной метаболит норфлуоксетин близок к исходному лекарству.
— Также рекомендуем «Клиника отравления флуоксетином»
Оглавление темы «Отравление лекарствами влияющими на серотониновые рецепторы»:
- Серотониновый синдром — причины, клиника, лечение
- Отравление буспироном и его побочные эффекты
- Отравление ципрогептадином и его побочные эффекты
- Отравление флуоксетином и его побочные эффекты
- Клиника отравления флуоксетином
- Лабораторная диагностика отравления флуоксетином
- Лечение отравления флуоксетином
- Отравление флувоксамином и его побочные эффекты
- Отравление кетансерином и его побочные эффекты
- Отравление ондансетроном (Zofran) и его побочные эффекты
Источник