Если тошнит при пентоксифиллине

Отравление пентоксифиллином и его побочные эффекты

Пентоксифиллин применяют при нарушениях кровообращения. Его передозировки могут индуцировать желудочно-кишечные, сердечно-сосудистые и связанные с центральной нервной системой симптомы и признаки. Смертных случаев не было. Пациенты выздоравливают в течение 24 ч.

а) Структура и классификация. Пентоксифиллин, 3,6-диметил-1-(5-оксогексил)ксантин, относится к семейству триалкилксантинов. Его эмпирическая формула — CnH18N4О3, а молекулярная масса 278,3. Это слабая кислота с рН 0,9.

Пентоксифиллин выпускается под названиями пенти-филлин, окспентифиллин, Trental, Torental, Tarontal и Terental.

б) Применение. Сообщалось, что пентоксифиллин может оказывать положительное действие при перемежающейся хромоте; однако обзор данных по 12 рандомизированным испытаниям показывает, что имеющихся данных недостаточно, чтобы судить о положительном или отрицательном эффекте при данном заболевании. Препарат может быть полезен при нарушении мозгового кровообращения и серповидно-клеточной анемии, он может повысить выживаемость при пересадке кожных лоскутов.

Данные предварительных испытаний свидетельствуют о возможности его применения с целью купирования острого респираторного дистресс-синдрома и для ослабления симптомов септического или геморрагического шока. Пентоксифиллин, по-видимому, способствует исцелению венозных язв на ногах, васкулита «мраморная кожа» и диабетической невропатии.

в) Лекарственные формы. Препарат выпускают в виде таблеток пролонгированного действия для перорального приема (400 мг) с пленочным покрытием, содержащих бензиловый спирт и повидон.

г) Источник. Пентоксифиллин — синтетическое производное ксанти-на.

д) Терапевтическая доза. Обычная терапевтическая доза — 1 таблетка (400 мг) 3 раза в день.

е) Токсичная доза. У детей в возрасте 12—24 мес, проглотивших от 10 до 15 таблеток пентоксифиллина, наблюдаются тошнота, профузная рвота, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, миоклония и припадки. У 18-месячного ребенка тошноту вызвала доза 100 мг; у 13-месячного ребенка рвота началась после проглатывания 400 мг лекарства. Оба выздоровели. 22-Летняя женщина проглотила 4000—6000 мг пентоксифиллина и выжила. Описан ряд случаев, когда дети и взрослые проглатывали пентоксифиллин в количестве от 10 до 80 мг/кг — все они выжили.

У 11-летней девочки, проглотившей 1800 мг препарата, были рвота и учащенный пульс; она выздоровела. У взрослых прием доз от 300 до 12 000 мг в конце концов завершается выздоровлением. Доза 10 мг/кг вызывает желудочно-кишечные симптомы у детей и взрослых; дозы от 60 до 80 мг/кг способны вызвать гемодинамические изменения. Припадки наблюдаются при дозе 75 мг/кг.

ж) Летальная доза. Летальная доза не установлена.

Пентоксифиллин

з) Токсикокинетика отравления пентоксифиллином:

— Всасывание. Пентоксифиллин абсорбируется быстро. После перорального приема однократной дозы (400 мг) средняя концентрация пентоксифиллина в плазме (1,102 мкг/л) достигается через 1,05 ч. После проглатывания таблетки пролонгированного действия (400 мг) средняя пиковая концентрация в плазме (299 мкг/л) достигается примерно через 3 ч. Максимальные концентрации наблюдаются через 2—6 ч после проглатывания.

— Распределение. Кажущийся объем распределения в норме составляет 3,6 л/кг. Имеется мало данных, которые позволили бы говорить о значительной степени связывания белков плазмы с пентоксифиллином.

— Выведение. Период полужизни после внутривенной инфузии 100 мг пентоксифиллина равен 0,93 ч. После перорального приема таблетки пролонгированного действия терминальный период полужизни увеличивается до 3,4 ч, абсолютная биологическая доступность составляет при этом 20 %. Пентоксифиллин метаболизируется в печени с образованием ряда неактивных метаболитов. Менее 1 % дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде. Предполагается, что метаболит-1, метилксантиновое производное, активен.

— Взаимодействие лекарственных средств. По имеющимся сообщениям, применение пентоксифиллина вместе с антикоагулянтами или с ингибиторами агрегации тромбоцитов вызывает кровоточивость и/или увеличение протромбинового времени. Клинически значимых взаимодействий не происходит у пациентов, одновременно с пентоксифиллином принимающих бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, диуретики, антидиабетические и/или антиаритмические средства. По данным первоначальных исследований, пентоксифиллин и аспирин, по-видимому, замедляют прогрессирование деменции, вызванное нарушением мозгового кровообращения.

Показано, что пентоксифиллин предотвращает индуцируемую циклоспорином нефротоксичность у животных.

— Беременность и лактация. Систематических исследований воздействия пентоксифиллина на организм беременных женщин не проводилось. Пентоксифиллин, как и другие метилксантины, быстро попадает в грудное молоко. Исходное соединение и метаболит обнаруживаются в грудном молоке через 2 ч после введения в организм женщины. Количества пентоксифиллина, попадающие в организм младенца с материнским молоком, по всей вероятности, не являются клинически значимыми.

и) Механизм действия. Точный механизм действия в организме человека не установлен. Исследования показывают, что пентоксифиллин:

1) повышает деформируемость эритроцитов, что обусловливает увеличение кровотока и уменьшает вязкость крови;

2) повышает выделение простациклина, что может уменьшить нарушение капиллярного кровообращения при сепсисе;

3) снижает адгезивность нейтрофильных гранулоцитов в эндотелии, что может обусловить интенсификацию окислительных процессов в тканях;

4) подавляет индуцируемый эндотоксином синтез фактора некроза опухолей (ФНО), возможно, являющегося важнейшей эффекторной молекулой при септическом шоке;

5) ингибирует агрегацию тромбоцитов и повышает деформируемость (эластичность) лейкоцитов;

6) предотвращает индуцируемое эндотоксином увеличение проницаемости легочных сосудов для белков;

7) по-видимому, модулирует кахектическую активность у раковых больных;

8) ингибирует фосфодиэстеразу, что ведет к релаксации гладкой мускулатуры стенок сосудов.

к) Клиническая картина отравления пентоксифиллином. Первые признаки или симптомы, вызванные передозировкой, могут выявляться через 4—5 ч. Вначале передозировка пентоксифиллина может индуцировать желудочно-кишечные симптомы (например, тошноту, рвоту и боли в брюшной полости). При повышенных дозах наблюдается гемодинамическая нестабильность (например, гипотензия, брадикардия, тахикардия). Описаны изменения со стороны центральной нервной системы (сонливость, припадки, кома и гипотермия). Могут наблюдаться возбуждение, бессонница, мидриаз и гипертермия.

л) Лабораторные данные отравления пентоксифиллином:

— Аналитические методы. Для анализа пентоксифиллина и его основного метаболита (1-[5-гидроксигексил-3,7-диметилксанина]) применяется жидкостная хроматография высокого разрешения, порог чувствительности при обнаружении обоих соединений — 5 нг/мл. Аналогичный метод (жидкостная хроматография) пригоден для анализа пентоксифиллина и трех его метаболитов в плазме и моче.

— Уровни в крови. Нет данных, которые свидетельствовали бы о корреляции между концентрацией в крови и признаками и симптомами, наблюдаемыми после отравления пентоксифиллином.

— Аномалии. Тест функции печени и почек, коагуляционные параметры, содержание сахара в крови и мочевой кислоты, данные полного анализа крови, скорость оседания эритроцитов и функция тромбоцитов обычно в пределах нормы. Возможно увеличение базальной инсулинемии. Может снизиться содержание в крови кальция и магния. Электрокардиограмма обычно нормальная. После передозировок (от 4000 до 6000 мг) наблюдались брадикардия и предсердно-желудочковая блокада I и II степени (блокада Мобитца, тип II).

м) Лечение отравления пентоксифиллином. Лечение главным образом симптоматическое и поддерживающее и включает опорожнение желудка, применение активированного угля, коррекцию гипотензии и обезвоживания. Поскольку возможны припадки, необходимо обеспечить защиту дыхательных путей. Антидотов нет.

При припадках эффективны бензодиазепины (диазепам). Необходим тщательный мониторинг жизненно важных функций, содержания сахара в крови, кальция и магния в сыворотке и электрокардиографических показателей. Через центральный венозный катетер могут быть введены кристаллоиды. При брадикардии применяли атропин. Можно провести гемодиализ, но опыт применения этого метода для лечения людей недостаточен. Признаки и симптомы обычно ослабевают через 12 ч.

— Также рекомендуем «Отравление лекарствами снижающими содержание холестерина (липидов) и их побочные эффекты»

Оглавление темы «Отравление лекарствами»:

Отравление буфломедилом и его побочные эффекты
Лечение отравления буфломедилом
Отравление дипиридамолом и его побочные эффекты
Лечение отравления дипиридамолом
Отравление флозехинаном и его побочные эффекты
Отравление флунаризина, циннаризина и их побочные эффекты
Отравление нафтидофурилом и его побочные эффекты
Отравление пентоксифиллином и его побочные эффекты
Отравление лекарствами снижающими содержание холестерина (липидов) и их побочные эффекты
Отравление противосудорожными лекарствами и их побочные эффекты

Источник

анонимно, Женщина, 41 год

Здравствуйте! Осенью начали болеть ноги от офисной работы и нервозности. Одна голень немела. Под Новый год уволилась, два месяца беспокойств в ногах вроде не ощущала. В начале марта внезапно стала плохо ходить, через несколько дней начались сильные боли в ногах. Принимала «Троксевазин» гель с капсулами, мазь «Индовазин» — не помогло. Знакомая посоветовала «Пентоксифиллин» и мазь «Гепариновую». Ногам стало намного легче. Но через две-три недели стала очень плохо себя чувствовать: сильное головокружение, тошнота, сильная слабость, сонливость, краснеют глаза. «Пентоксифиллин» пью по инструкции: сначала по 1 таблетке 3 раза в день после еды, постепенно увеличивая до 2-х 3 раза. Может ли мое состояние быть вызвано «Пентоксифиллином»? Чем его заменить? Отменять боюсь, так как он помогает моим ногам. И еще вопрос — что у меня может быть с ногами? Спасибо!

флеболог-лимфолог, врач ультразвуковой диагностики

Здравствуйте!
Начать стоит с последнего вопроса. Надеюсь, вы понимаете, что надо понимать, что мы лечим, а не принимать лекарственные препараты, в которых упоминаются ноги.
Наиболее частая причина болезненных ощущений в ногах, особенно при сидячей работе, это неврологические нарушения, связанные с позвоночником. Для неврологических нарушений характерны тянущие боли вдоль ноги, особенно в неподвижном положении сидя или лежа, при движении становится легче, ощущение жжения, покалывания, «бегание мурашек», онемение. Эти симптомы называются парестезии.
На втором месте по частоте распространенности стоят заболевания суставов, чаще коленных, но возможно тазобедренных и голеностопных. В этом случае болезненные ощущения возникают больше при движении, может быть отечность в области болезненного сустава.
На третьем месте находятся сосудистые заболевания, как артериальные, так и венозные. Для вашего возраста заболевания артерий не очень характерны, поэтому стоит обратить больше внимания на вены. Венозные жалобы появляются к вечеру и проходят после ночного отдыха. Обычно это тяжесть в ногах, усталость, отечность, судороги.
Все это разные заболевания и требуют совершенно разного подхода и лечения. Понаблюдайте за своими ощущениями, какие симптомы более характерны для вас.
В любом случае, начинаем мы не с лекарственных препаратов, а коррекции образа жизни. Больше двигаться, делать гимнастику, возможно массаж, возможно носить компрессионный трикотаж на нагрузки.
Если самостоятельно не получается понять, в чем причина болезненных ощущений, а к врачу сейчас попасть трудно, можно действовать методом исключения. Для исключения сосудистых заболеваний необходимо сделать ультразвуковое дуплексное сканирование. Для исследования суставов и позвоночника — МРТ. Только после этого можно конкретно говорить о лекарственных препаратах и о том, как вам помочь.
По поводу пентоксифиллина: на любой препарат может быть побочная реакция, на него бывает не редко. Этот препарат улучшает приток к крови к ногам по артериям, если есть затруднения кровотока. Если нарушений кровотока нет, его не надо принимать.
Всего наилучшего!

Консультация врача флеболога на тему «Может ли быть плохо от Пентоксифиллина и чем его заменить» дается исключительно в справочных целях. По итогам полученной консультации, пожалуйста, обратитесь к врачу, в том числе для выявления возможных противопоказаний.

Источник

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор

Действующее вещество

— пентоксифиллин (pentoxifylline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
пентоксифиллин	100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, титана диоксид, кармоизиновый лак.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, в форме капсул, с линией разлома с одной стороны.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кальция фосфат двухосновной, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, кармоизиновый лак.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Вазодилататор. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия Пентоксифиллина связан с игибированием фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени – в почках.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь отмечается через 1 ч. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10% от начальной).

Препарат почти не связывается с белками.

Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%).

T1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

Показания

нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением;
острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;
атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;
ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);
облитерирующий эндартериит;
острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
нарушения слуха сосудистого генеза.

Противопоказания

острый инфаркт миокарда;
массивные кровотечения;
острый геморрагический инсульт;
выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
выраженные нарушения ритма сердца;
кровоизлияния в сетчатке глаза;
беременность и период кормления грудью;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы.

Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функций почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Дозировка

Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут.

Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.

Побочные действия

Наиболее часто при приеме Пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны ЖКТ (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазм желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль. Изредка можно наблюдать понижение АД, стенокардию, нарушение сердечного ритма, ощущение прилива.

В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдались покраснения кожных покровов, зуд, крапивницу.

В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печеночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).

В единичных случаях описывали возникновение очень тяжелых реакций сверхчувствительности — ангионевротические отеки, развивающиеся в течение нескольких минут после приема Пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, анафилактический шок.

При первых признаках реакции повышенной чувствительности необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Имеются отдельные сообщения о возможности возникновения кровотечений (в ЖКТ, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. В связи с этим при лечении Пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.

Передозировка

Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии.

Лечение передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимаются введением диазепама.

Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шока):

при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить прием препарата;
помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.

У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.

Беременность и лактация

Противопоказание: беременность и период кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с выраженными нарушениями функций почек: дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Описание препарата ПЕНТОКСИФИЛЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник